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329-98-6/苯甲基磺酰氟—PMSF

苯甲基磺酰氟(PMSF)是一種不可逆的絲氨酸蛋白酶抑制劑,如胰凝乳蛋白酶、胰蛋白酶、凝血酶等,、作用原理是特異性識別并磺化決定酶活性的絲氨酸殘基活性位點。此外,其對半胱氨酸蛋白酶(如木瓜蛋白酶,DTT逆轉其抑制活性)和哺乳動物來源的乙酰膽堿酯酶也有抑制效果。PMSF常在細胞或組織裂解之前加入到裂解液中以預防蛋白的降解。PMSF可以單獨使用,也常與其他蛋白酶抑制劑如胃抑肽酶A或者磷酸酶抑制劑如正釩酸鈉混合使用。

本品以粉末形式提供,難溶于水,且在水溶液中的穩定性很差,必須在使用前才加入裂解液或其他水溶液中。PMSF粉末可用甲醇,乙醇或者異丙醇溶解配置儲存液(如200 mM),有效工作濃度為0.1-1 mM。

另有PMSF的無毒替代物,AEBSF,為不可逆的絲氨酸蛋白酶抑制劑,活性和功能同PMSF,且易溶于水。

制備方法

一種苯甲基磺酰氟的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:(1)將鋅粉、活化劑與溶劑四氫呋喃進行回流反應,攪拌條件下滴加氯化芐的四氫呋喃溶液,繼續保溫反應,過濾,得到芐基氯化鋅;(2)配制磺酰氟四氫呋喃溶液,加熱,攪拌條件下滴加步驟(1)制備的芐基氯化鋅的四氫呋喃溶液,保溫反應,然后升溫反應,反應畢,經過后處理,得到苯甲基磺酰氟。

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