32247-96-4 / 3,5-雙三氟甲基芐基溴的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1]

3,5-雙三氟甲基芐基溴是一種有機中間體，可由3,5-雙三氟甲基苯甲醛為原料先還原制備3,5-雙三氟甲基芐醇，然后溴代得到3,5-雙三氟甲基芐基溴。

制備^[1]

取3,5-雙三氟甲基苯甲醛溶于20ml甲醇中，冰浴，加入0.5g的NaBH₄，緩慢升至室溫，攪拌2h，蒸干溶劑，加入20ml水，用乙酸乙酯提取3遍，無水硫酸鈉干燥，過濾，蒸干溶劑得化合物3,5-雙三氟甲基芐醇。

將3,5-雙三氟甲基芐醇溶于20ml甲苯中，冰浴，加入5.24g的PPh₃，隨后加入6.56g的CBr₄，冰浴攪拌2h，硅藻土過濾，蒸干溶劑，柱層析(石油醚∶乙酸乙酯＝20∶1)后，得3,5-雙三氟甲基芐基溴。

應(yīng)用^[1]

3,5-雙三氟甲基芐基溴可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的木質(zhì)素類化合物。該類化合物顯示了廣泛的生物活性，比如抑制環(huán)AMP磷酸二酯酶活性，抗血小板凝結(jié)活性，抑制外周血液淋巴球增生活性，抗肝損傷活性，抗病毒活性，抗癌活性和抗HIV活性，抗炎活性等，該類化合物還顯示出良好的殺蟲活性，在中藥里面常用作咳嗽藥和抗病毒藥。

參考文獻

[1] [中國發(fā)明] CN201010525676.4 二氫呋喃-2-酮類化合物在制備抗糖尿病及糖脂代謝藥物中的用途