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維生素D是人類不可或缺的一種脂溶性維生素，它可以調節鈣、磷吸收，保持骨骼的強健，提高骨密度，兒童缺乏維生素D可導致佝僂病，成人缺乏維生素D可導致骨質軟化和骨質疏松。維生素D需經肝臟和腎臟轉化才能轉化為活性維生素D，在臨床上維生素D主要用于預防骨質疏松，而活性維生素D能夠促進腸鈣吸收，增加腎小管對鈣的重吸收，促進骨的形成和礦化，抑制骨的吸收，增加老年人的肌肉力量和平衡能力，降低跌倒和骨折風險，可用于各種骨質疏松的治療。
人體的皮下儲存著很多能夠合成維生素D3的原料，我們稱之為維生素D3原，在日光（紫外線）的照射下，轉化為維生素D3，這些維生素D3進入血液首先被運送至肝臟，被肝臟中的25-羥化酶轉化為25-羥基維生素D3，25-羥基維生素D3是維生素D3在肝臟中的主要儲存形式，也是血漿中維生素D3的主要存在形式。隨后，25-羥基維生素D3隨著血液循環被運送到腎臟，被腎臟中的1-α羥化酶轉化為1,25-二羥基維生素D3，也就是維生素D3的活化產物骨化三醇，最終被人體吸收利用。
我國《原發性骨質疏松診療指南》（2017）推薦，普通維生素D用于骨質疏松癥防治時，劑量為800~1200IU/d，普通維生素D需要轉化為骨化三醇才能發揮作用，因此可用骨化三醇替代治療，推薦口服每次0.25μg，每日1次或2次，或每次0.5μg，每日1次，補充骨化三醇的同時，還需要補鈣，推薦每日鈣總攝入量（從食物和藥物）800mg，不超過1000mg，骨化三醇屬于脂溶性維生素，與油脂性食物一起服用，吸收率和利用率更佳，推薦餐中或餐后服用，每3個月檢測一次血鈣和尿鈣，酌情調整用藥劑量，用藥過程中一旦出現食欲減退、惡心、嘔吐、頭痛、腹痛、上腹部痛和便秘等急性癥狀，或肌無力、感覺障礙、體重降低、發熱、煩渴、口渴、多尿、脫水、情感淡漠、發育遲緩和泌尿道感染等慢性癥狀，有可能發生了高鈣血癥，應及時停藥就醫。骨質疏松是中老年人最常見的骨骼疾病，是一種以骨礦物質含量低下、骨組織微結構破壞、骨脆性增加、易發生骨折為特征的全身性疾病，彎腰駝背、身高降低、疼痛、骨折是骨質疏松的特征性表現，骨折是骨質疏松的嚴重后果，常見部位是椎體、髖部、前臂遠端、肱骨近端和骨盆，其中最常見的是椎體骨折，輕者影響機體機能，重者可致殘甚至致死，雖然原發性骨質疏松不可逆轉，但可防可治，即使發生過脆性骨折，經過適當治療，可有效降低再次骨折的風險，因此，骨質疏松的防治應貫穿于生命全過程，首先應該調整生活方式，建議低鹽高鈣飲食，適量補充蛋白質，每日15-30分鐘在陽光下曬，但應避免強烈陽光照射，規律進行有氧運動和抗阻運動，戒煙限酒，避免過量飲用咖啡和碳酸飲料，鈣和維生素D是骨質疏松的基本治療藥物，食物中的維生素D含量甚微，很難滿足日常需求，因此，骨化三醇作為活性維生素D，應該長期服用，沒有特殊情況不宜停藥。
阿法骨化醇為前體藥物，又名1-羥基維生素D3，是一種人工合成的活性維生素D，服用后可被肝臟中25-羥化酶和成骨細胞迅速轉化為骨化三醇，因此阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本一致，因為不需要腎臟轉化，所以阿法骨化醇尤其適用于老年人和腎功能減退的患者