317-34-0/?氨茶堿的副作用

氨茶堿是茶堿和乙二胺的2：1復合物。茶堿在結構上被分類為甲基黃嘌呤。氨茶堿以白色或淡黃色顆粒或粉末形式出現，帶有輕微的氨味。氨茶堿的化學名稱為1H-嘌呤-2,6-二酮，3,7-二氫-1,3-二甲基-與1,2-乙二胺（2：1）的化合物。

藥理作用

氨茶堿為茶堿和乙二胺的復合物，約含茶堿 77%～83%。乙二胺可增加茶堿的水溶 性，并增強其作用。

主要作用如下：

1.松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，并抑制過敏介 質的釋放。在解痙的同時還可緩解支氣管黏膜的充血和水腫。

2.增強呼吸肌的收縮力，減少呼吸肌疲勞。

3.增強心肌收縮力，增加心排血量，低劑量一般不加快心率。擴張輸出和 輸入腎小動脈，增加腎小球濾過率和腎血流量抑制遠端腎小管鈉和氯離子的重 吸收，有利尿作用。

4.舒張冠狀動脈、外周血管和膽管。

藥動學

口服吸收完全，其生物利用度為 96%，吸收后能分布到細胞內液與外液。 tmax為 1～3h，有效血藥濃度為 10～20μg/ml。總量的 10%是以原形由尿排出，90%經肝微粒體酶代謝轉化。其中，40%經脫甲基生成 3-甲基黃嘌呤，20%氧化 生成 1-甲基尿酸，40%氧化生成 1，3-二甲基尿酸，因此許多影響肝臟混合功能 氧化酶的因素均可間接影響氨茶堿的代謝清除。血漿蛋白結合率為 60%。Vd為 0.5±0.16L/kg。正常人的 t1/2為 9.0±2.1h，早產兒、新生兒、肝硬化充血性 心功能不全、肺炎、肺心病等的 t1/2延長，肝硬化患者 t1/2為 7～60h，急性心功 能不全者 t1/2為 3～80h。

適應證

1.支氣管哮喘和哮喘樣支氣管炎，與 β 受體激動劑合用可提高療效。在哮 喘持續狀態，常選用本品與腎上腺皮質激素配伍進行治療。

2.治療急性心功能不全和心力衰竭的哮喘（心源性哮喘）。

3.膽絞痛。

4.治療病態竇房結綜合征和竇房傳導阻滯。

禁忌證

急性心肌梗死伴有血壓顯著降低的患者禁用。

注意事項

1.用藥過量處理，其中樞興奮作用可使少數患者發生激動不安、失眠等。

2.劑量過大時可發生譫妄、驚厥。

3.可用鎮靜藥對抗。

4.不可露置空氣中，以免變黃失效。

副作用

1.本品呈較強堿性，局部刺激作用強。口服可致惡心、嘔吐。每次口服最 大耐受量 0.5g。飯后服藥，若與氫氧化鋁同服，或服用其腸衣片均可減輕其局 部刺激作用。肌內注射可引起局部紅腫、疼痛，現已極少用。

2.靜脈滴注過快或濃度過高（血藥濃度達 25μg/ml）可強烈興奮心臟，引 起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降，嚴重者可致驚厥。故必須稀釋后緩慢注 射。

3.本品中毒時常出現心率增快、心律失常、肌肉顫動和癲癇。由于胃腸道 受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。