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中國(guó)是世界上檳榔的主要產(chǎn)地之一，其中在中國(guó) 南方的海南省檳榔種植面積和產(chǎn)量都占全中國(guó)(不包 括臺(tái)灣)總量90％以上。檳榔的果肉是世界第四被大 規(guī)模使用的嗜好品，現(xiàn)在有超過(guò)6億世界各地的人們 把吃檳榔作為一種業(yè)余愛(ài)好。l1]除此之外，檳榔還有著 豐富的藥用價(jià)值，是我國(guó)著名的四大南藥之一。[2j檳榔 堿(Arecoline)屬于生物堿中的一大類，它是中藥檳榔 飲片和焦檳榔的主要活性成分，因其在檳榔中含量比 較高，故命名為檳榔堿。
檳榔堿能活化M一膽堿受體，能有效引起唾液滲 出增多。除此之外，它還能夠促進(jìn)腸道的蠕動(dòng)，支氣管 的收縮，并可使血管的產(chǎn)生擴(kuò)張，還可以使得G一膽堿 受體受到刺激，體現(xiàn)在骨骼肌、神經(jīng)節(jié)和頸動(dòng)脈體的 興奮等方面。目前國(guó)內(nèi)外都很重視檳榔堿的研究，為 了使豐富的檳榔資源能在中國(guó)熱帶地區(qū)得到充分開(kāi) 發(fā)和利用，本文就其藥用價(jià)值進(jìn)行綜述，為探討檳榔 堿的深入和全面發(fā)展提供了必要的參考。
蟲(chóng)體神經(jīng)系統(tǒng)能被檳榔堿所麻痹，其對(duì)蟲(chóng)體有較 強(qiáng)的致癱或殺傷作用，作為檳榔中有效的驅(qū)蟲(chóng)成分。[51 Green P W C等指出含1 mg／g檳榔堿在酪蛋白酵母膏 瓊脂培養(yǎng)基中，能100％殺死麗蠅蛆蟲(chóng)。檳榔堿也可以 殺死釘螺，而且與滅釘螺藥物聯(lián)用可顯著地加強(qiáng)了滅 釘螺效果，在使用檳榔堿對(duì)釘螺滅殺的共同作用中， 可明顯地降低化學(xué)類滅殺釘螺藥的使用量，使得環(huán)境 危害有所減輕 。譚蘋(píng)等使用了SEM和TEM觀察檳 榔堿和滅螺藥物影響聯(lián)合使用對(duì)釘螺形態(tài)和結(jié)構(gòu)所 造成的影響，實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)檳榔堿與殺螺藥物的聯(lián)合使 用能促進(jìn)對(duì)釘神經(jīng)節(jié)細(xì)胞與螺軟體結(jié)構(gòu)的破壞作用。 何昌浩等 ]選用了浸泡法，即世界衛(wèi)生組織發(fā)布的“滅 螺劑實(shí)驗(yàn)室終篩法”，結(jié)果表明檳榔堿和滅螺藥組合 使用后，明顯提升了滅殺釘螺效果。在探究提升滅殺 釘螺成效的機(jī)理和檳榔堿抑制其粘壁爬行方面，張愛(ài) 華等研究表明其足跖平滑肌的收縮可以在相對(duì)低濃 度檳榔堿的條件下能有效地得到增強(qiáng)，然后推測(cè)其直 接開(kāi)放了鈣通道，使得鈣離子產(chǎn)生內(nèi)流。姚偉星等研 究表明，檳榔堿對(duì)大鼠心室鈣電流與門靜脈收縮力的 作用的濃度差異表現(xiàn)出雙重相關(guān)性，由此可得出檳榔堿能夠降低釘螺上爬的附壁率以至于提升滅殺釘螺 效果的功用也許和阻鈣作用相關(guān)。鄧靜萍等[13】實(shí)驗(yàn)指 出檳榔堿可提升其足平滑肌的收縮力，而且維拉帕米 能夠拮抗其促進(jìn)收縮的活動(dòng)，從而以確定檳榔堿的阻 鈣作用，研究還表明，檳榔堿能使釘螺爬粘附性降低， 從而提高殺滅釘螺的作用機(jī)制。
咀嚼檳榔讓人產(chǎn)生愉悅、安逸，血壓上升、警覺(jué)度 提升、使唾液的分泌增多、心率加快，面部紅潤(rùn)、身體 發(fā)熱、稍微出汗等，并且還能使人的抗饑餓能力和耐 力得到提高，進(jìn)而得以提升工作效率和社交的能力。 檳榔堿中的擬膽堿作用和這些效應(yīng)有所相關(guān)，刺激M 受體使得機(jī)體興奮，并且提升記憶和學(xué)習(xí)能力。 ]咀嚼 檳榔能使人的耳朵和額頭的溫度上升2度和0．5度， 這表明自主神經(jīng)系統(tǒng)受到咀嚼檳榔調(diào)控所引起的皮 膚溫度發(fā)生變化。在熟石灰作用下，檳榔次堿與去 甲基檳榔次堿可以由檳榔堿以及去甲基檳榔堿水解 而得到，檳榔次堿與去甲基檳榔次堿可以與 gamma-氨基 丁酸，GABA受體結(jié)合，來(lái)體現(xiàn)去神經(jīng)抑制的生理效 應(yīng)，并且可以阻斷其神經(jīng)抑止作用，使人產(chǎn)生愉悅 的感覺(jué)。
檳榔堿能使交感神經(jīng)興奮，膽堿M受體興奮，使 人增加唾液的分泌、出汗和興奮及促胃腸道蠕動(dòng)的作 用，有助于人的消化。然而另一方面，粗糙檳榔的長(zhǎng)期 嚼食可能導(dǎo)致黏膜下纖維的性變、口腔黏膜的炎癥、 DNA破壞與惡性變。口腔黏膜下纖維的性變(oral submueous fibrosis，OSF)被定義成為一種與粗糙檳榔 嚼食有關(guān)的隱匿性、呈慢性且具有癌變幾率的疾病， 固有層黏膜下膠原沉積的典型特征，使得黏膜的彈性 降低，患者出現(xiàn)進(jìn)展性的吐舌困難與張口受限，造成 患者生活質(zhì)量受到嚴(yán)重影響。并有研究顯示，細(xì)胞外 的彈性蛋白、膠原等降解和沉淀的過(guò)程可能受到檳榔 堿影響.
山麗梅等瞄]研究發(fā)現(xiàn)血液和血管組織中，一個(gè)重 要?jiǎng)用}粥樣硬化有關(guān)表達(dá)因素可以被檳榔堿抑止表達(dá)，血管中內(nèi)皮細(xì)胞的乙酰膽堿激靶標(biāo)可被活化，從 而能有效防止心腦血管疾病。陳冬梅等 指出檳榔堿 能夠?qū)寡苤醒óa(chǎn)生劑量依賴性，具有良好的阻 止血栓形成的作用。韓容等 研究指出受到嗎啡誘導(dǎo) 的小鼠中的急性高活性與嗎啡行為致敏的形成可以 被檳榔所強(qiáng)化。另外，適當(dāng)?shù)臋壚茐A能夠減緩血管的 緊張，還能降低血糖。
抗動(dòng)脈粥樣硬化中檳榔堿產(chǎn)生的作用 近年研究表明：檳榔堿能起到抗血管粥樣硬化的 作用。在患有誘發(fā)性高脂血癥的大鼠 的初期血管粥樣硬化中加入內(nèi)含檳榔堿類的藥物，可 以發(fā)現(xiàn)，實(shí)驗(yàn)中內(nèi)含檳榔堿類的藥物具有顯著的抗血 管粥樣硬化作用。
檳榔堿對(duì)大鼠所患有2型糖尿病 的糖脂代謝中的影響與降糖機(jī)制的時(shí)候，發(fā)現(xiàn)葡萄糖 和脂質(zhì)代謝紊亂在低濃度的檳榔堿的使用下可使2型 糖尿病大鼠得到緩解，降血糖機(jī)制則可以有效地抑止 肝臟糖的異生。檳榔中的提取物可以 通過(guò)降低血清中T C及T G的濃度從而發(fā)揮調(diào)節(jié)血脂 的作用。
檳榔堿對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響 研究表明_32]檳榔能用在治愈十二指腸潰瘍、胃病 等疾病中。杜志敏等 指出檳榔堿可被作為M型 受體的興奮藥，可以在離體回腸中有效促成豚鼠的自 發(fā)性收縮運(yùn)動(dòng)，而且有體現(xiàn)出劑量依賴性關(guān)連，更進(jìn)一步的劑量試驗(yàn)再一次證實(shí)了檳榔堿能有效促進(jìn)小 鼠的胃腸運(yùn)動(dòng).
給予檳榔堿高中低劑量的染毒物，骨髓細(xì)胞內(nèi) RNA／ONA的瑩光像素比值明顯高于空白對(duì)照組，骨 髓細(xì)胞周期與空白對(duì)照組相比，細(xì)胞周期中GO／G1期 細(xì)胞比率有非常顯著地提高，而G2／M期細(xì)胞和S期 細(xì)胞比率有非常顯著地下降，結(jié)果表明檳榔堿可以對(duì) 小鼠骨髓細(xì)胞中的DNA造成一定的傷害并具具有一 定的遺傳毒性。
嚼食檳榔能使人患上頸癌、口腔癌等。然而口腔 癌已經(jīng)成為當(dāng)前全球排在第二位的原發(fā)惡性腫瘤 (Primary Malignant Tumor)，Chen等實(shí)施了有史以來(lái) 人口基數(shù)(26166例)最大的一次口腔癌相關(guān)性與嚼食 檳榔的探究，發(fā)現(xiàn)其大大提升了嚼食檳榔者患上口腔 癌的風(fēng)險(xiǎn)。鑒于種種跡象，在2003年CIRC將檳榔認(rèn) 定為頭等致癌物。此外嚼食檳榔可導(dǎo)致免疫的抑制、 消化道粘膜的破損以及增加糞一口途徑感染疾病機(jī) 會(huì)，例如HIV感染。有幾種檳榔堿毒性，例如M一膽 堿反應(yīng)、擬副交感神經(jīng)的毒性等，與毒扁豆堿、毛果蕓 香堿與蠅蕈進(jìn)行比較，其毒性更為強(qiáng)烈。未有嚼食檳 榔習(xí)慣的孕婦與有嚼食檳榔習(xí)慣的孕婦相比，未有嚼 食檳榔習(xí)慣新生兒出生重量明顯高于妊娠期間有嚼 食檳榔的孕婦。l53研究表明咀嚼檳榔能夠降低其機(jī)體 免疫體系功能，導(dǎo)致患癌概率上升。近年來(lái)研究表明 嚼食檳榔是乳腺癌的環(huán)境因子之一， 并且與食管癌 也具有相關(guān)性.
近來(lái)對(duì)于檳榔中檳榔堿的研究較為重視，加大了 對(duì)檳榔堿化學(xué)成分與生物活性研究將顯著提升檳榔 堿的藥用價(jià)值與應(yīng)用前景。文章通過(guò)綜述檳榔堿的 藥理作用，可以為進(jìn)一步利用與發(fā)展檳榔等相干產(chǎn)品 方面提出扎實(shí)的理論與現(xiàn)實(shí)依據(jù)。展望未來(lái)，開(kāi)發(fā)檳榔堿藥用價(jià)值尤其是研究檳榔堿對(duì)人類的積極效果 是對(duì)檳榔研究的重要發(fā)展方向.