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異槲皮苷 (isoquercitrin, IQ)又名羅布麻甲素 ,屬于黃酮醇類(lèi)化合物 (結(jié)構(gòu)式見(jiàn)圖 1), 廣泛存在于砂仁、桑葉、羅布麻 、田基黃、辣木葉、鬼針草、火炭母 、青錢(qián)柳葉 、狹序唐松草等多種藥用植物當(dāng)中 ,也可人工合成。異槲皮苷作為藥用植物的有效成分具有許多藥理作用。如其作為中藥羅布麻的重要有效成分具有降血壓 、抗抑郁 、鎮(zhèn)靜等作用 ,并且是保肝退黃藥田基黃的主要有效成分。
并且在制備治療心肌缺氧、腦缺氧、缺血性疾病以及抗血栓藥物中作為有效成分而備受重視。Gasparotto 等報(bào)道了異槲皮苷能夠抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，起到抗高血壓的功效，并且具有利尿和保鉀的功能。Arung 等發(fā)現(xiàn)異槲皮苷同時(shí)具有抗黑色素生成的生理功能。 針對(duì)異槲皮苷的藥理作用，異槲皮苷常被用作輔助藥物或藥物有效成分的給藥，其相關(guān)制劑開(kāi)發(fā)前景廣闊，并有望成為有益于人體健康的小分子臨床藥物。
自由基存在于機(jī)體的各個(gè)部分，它的性質(zhì)活潑，有極強(qiáng)的氧化能力，對(duì)人體能造成很多方面的危害3)，黃酮類(lèi)物質(zhì)作為一種天然的自由基清除劑，能有效的清除超氧陰離子(O2。)、羥自由基( . OH)和H2O2以及NO254,從而起到抗氧化、抗癌、抗衰老等作用。而目前關(guān)于異槲皮苷清除自由基能力的研究則鮮見(jiàn)報(bào)道，大多是槲皮素清除自由基能力和藥理作用的研究,。
本實(shí)驗(yàn)研究表明作為一種對(duì)人體無(wú)毒、無(wú)三致作用的天然藥物,異棚皮營(yíng)具有良好的體內(nèi)外抗氧化活性腳,隨著人類(lèi)對(duì)異懈皮普作用的深入了解,有望將其應(yīng)用于臨床治療及與氧化有關(guān)的一系列疾病中。異槲皮苷除了具有抗氧化、抗癌、抗衰老等作用外,還具有降糖、降壓、降脂作用。近幾年糖尿病發(fā)病率在世界范圍內(nèi)逐年上升,成為繼心血管病、腫瘤之后嚴(yán)重威脅人類(lèi)健康的第三大疾病。
迫于這樣的壓力,許多醫(yī)療工作者從各種途徑尋找抗糖尿病及并發(fā)癥的藥物,進(jìn)行多次試驗(yàn)研究,尤其是在天然藥物的開(kāi)發(fā)上,己取得突破性的進(jìn)展,其中黃酮類(lèi)化合物對(duì)此疾病有很好的抑制效果。異槲皮苷'異棚皮昔屬于黃酮類(lèi)化合物,有降糖,降脂的作用,國(guó)內(nèi)外也有此方面的研究,但其確切機(jī)制還有待進(jìn)一步研究。針對(duì)異棚皮營(yíng)的藥理作用,常被用作輔助藥物或藥物有效成分的給藥,其相關(guān)制劑開(kāi)發(fā)前景廣闊,并有望成為有益于人體健康的小分子臨床藥物。
國(guó)內(nèi)外對(duì)異槲皮苷的研究主要是兩個(gè)方面，即分離檢測(cè)和藥理學(xué)性質(zhì)。在含有異槲皮苷的黃酮類(lèi)化合物分離時(shí)，運(yùn)用到的方法有HPLC-UV ,HPLC-DAD61-63)，CIE-UvV64.65], SPE-HPLC6,，LC-M516167-691等。 楊志芳等用HPLC-UV法測(cè)定了不同產(chǎn)地黃蜀葵花藥材中異槲皮苷、金絲桃苷、槲皮素-3’-葡萄糖苷的含量，在檢測(cè)波長(zhǎng):360nm，室溫，色譜柱DiamonsilCI8柱(150mmX 4.6mm,5μ m),流速:1.0m/min 的條件下，采用乙腈-甲醇(10:1) -0.4%磷酸進(jìn)行梯度洗脫。
該方法簡(jiǎn)便、準(zhǔn)確、重現(xiàn)性好，為各地黃蜀葵花藥材的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)利用提供質(zhì)量控制依據(jù)。郁韻秋(7等同時(shí)測(cè)定了羅布麻浸膏粉中異槲皮苷、金絲桃苷、槲皮素的含量，建立的HPLC-DAD 法，制作了3種物質(zhì)的標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)，得到相應(yīng)的回歸方程，其中異槲皮苷的的峰面積( y)對(duì)相應(yīng)的濃度( x)的方程式是y =22.48 x -0.48 (r=0.9995),該方法簡(jiǎn)便快速、分離度好、測(cè)定結(jié)果可靠，是該類(lèi)化合物產(chǎn)品質(zhì)量控制、藥材品質(zhì)鑒別、提取工藝改進(jìn)等的可靠依據(jù)，目前該方法已應(yīng)用于羅布麻浸膏粉中相關(guān)組分的含量分析。
袁倬斌等利用毛細(xì)管電泳法分離并測(cè)定蓮須中的異槲皮苷、槲皮素、木犀草素、山茶酚，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明當(dāng)緩沖溶液為60mmol/L, pH=9.22 硼砂，工作壓力為16kV,進(jìn)樣時(shí)間為6s時(shí)，4種分析物在20min內(nèi)能實(shí)現(xiàn)良好分離。
異槲皮苷在自然界植物中的分布較廣，如桑葉、田基黃、羅布麻等，且含異槲皮苷的植物具有多種藥理活性。該物質(zhì)雖然分布較廣，但其在這些植物中的含量卻很低，平均含量只有萬(wàn)分之幾，有的甚至只有十幾萬(wàn)分之一，這就增加了從這些植物中提取制備異槲皮苷的難度，而化學(xué)合成的成本居高不下，導(dǎo)致了異槲皮苷的價(jià)格過(guò)于昂貴，阻礙了異槲皮苷的市場(chǎng)推廣。
將蘆丁水解去除一個(gè)蕓香糖可轉(zhuǎn)化為槲皮素，水解去除一個(gè)鼠李糖可轉(zhuǎn)變?yōu)楫愰纹ぼ?。Wang 等采用橙皮苷酶水解蘆丁產(chǎn)異槲皮苷，反應(yīng)12h 產(chǎn)率約為 40%。Weignerova 等用鼠李糖苷酶催化蘆丁水解產(chǎn)異槲皮苷，反應(yīng) 25 h 轉(zhuǎn)化率可達(dá) 100%。
因此以?xún)r(jià)格低廉的蘆丁為底物，酶法選擇性水解獲得異槲皮苷，且該反應(yīng)可以不依賴(lài)任何有害化學(xué)品和有機(jī)溶劑，為異槲皮苷的生產(chǎn)提供了新的思路。但是該水解過(guò)程酶促效率較低，反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)，酶的價(jià)格昂貴、重復(fù)利用度很低，這都限制了異槲皮苷的生產(chǎn)效率。因此為了高效經(jīng)濟(jì)的獲得異槲皮苷，亟需一種綠色環(huán)保的新型反應(yīng)模式提高其反應(yīng)速率。
[1]張靄,郭玉晶,雙少敏.異槲皮苷在玻碳電極上的電化學(xué)行為及其含量測(cè)定[J].藥物分析雜志,2010,30(11):2142-2145.
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[3]吉莉莉. 辣木葉黃酮提取分離純化及其主要成分異槲皮苷降血糖活性與機(jī)理研究[D].四川農(nóng)業(yè)大學(xué),2015.