186000-41-9 / 2-氟苯基碘化鋅的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1]

2-氟苯基碘化鋅是一種醫(yī)藥中間體，有文獻報道其可用于制備大麻素受體調(diào)節(jié)劑和雌激素受體β（ERβ）激動劑。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

2-氟苯基碘化鋅可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的大麻素受體調(diào)節(jié)劑。目前公認的大麻素受體有：CB1、CB2受體，20世紀90年代初分別克隆了體內(nèi)與大麻素結(jié)合的CB1和CB2受體。CB1受體由473個氨基酸，7個跨膜結(jié)構(gòu)域構(gòu)成，CB2受體由360個氨基酸，7個跨膜結(jié)構(gòu)域構(gòu)成，均屬于G蛋白偶聯(lián)受體。大麻素受體調(diào)節(jié)劑對治療多發(fā)性硬化、疼痛和肝纖維化等疾病具有較好的療效。

應(yīng)用二、

2-氟苯基碘化鋅可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的雌激素受體β（ERβ）激動劑。ERβ在保護免受神經(jīng)退行性障礙(如 阿耳茨海默病以及帕金森病)方面以及潛在地由于創(chuàng)傷和心血管刺激 所引起的那些病癥方面可具有重要作用。選擇性ERβ激動劑的治療作用包括前列腺癌和乳癌、自 身免疫性疾病、結(jié)腸癌、免疫系統(tǒng)惡化、神經(jīng)變性、心血管功能以及骨功能。

參考文獻

[1] From PCT Int. Appl., 2008118141, 02 Oct 2008

[2] From PCT Int. Appl., 2008033894, 20 Mar 2008