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坦西莫司(Temsirolimus, 商品名: Torisel@)由原惠氏制藥公司研發(fā)，于2007年5月由美國FDA批準(zhǔn)上市，用于治療腎細(xì)胞癌。該藥是第一款作用于mTOR的抗腫瘤藥物。 腎細(xì)胞癌是一種常見的癌癥， 約占所有癌癥的2-3%，并且晚期腎細(xì)胞癌的5年生存率只有5-10%。坦西莫司作用的靶點(diǎn)mTOR蛋白是極其重要的一類蛋白， 是哺乳動(dòng)物代謝調(diào)節(jié)的中樞，參與多種細(xì)胞與組織的生理活動(dòng)，在細(xì)胞生長、分化、轉(zhuǎn)移和存活中有極其重要的地位，是腫瘤治療中的一個(gè)熱靶標(biāo)。
適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議雷帕鳴? （Rapamune?）與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇聯(lián)合使用。
僅供對免疫抑制療法和處理腎移植患者有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師使用。接受此藥物的患者應(yīng)在配備相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)室和輔助的醫(yī)療設(shè)施及人員的機(jī)構(gòu)內(nèi)進(jìn)行治療。負(fù)責(zé)維持治療的醫(yī)師應(yīng)有患者隨訪所必備的完整資料。
以下列出的不良反應(yīng)頻率包括同時(shí)服用雷帕鳴?、環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇患者報(bào)告的不良反應(yīng)。總的來說，與服用雷帕鳴?有關(guān)的不良事件是劑量/濃度依賴性的。
按CIOMS 不良反應(yīng)發(fā)生率的分類，對不良反應(yīng)列表如下：
很常見： ≥10%
常見： ≥1%而<10%
少見： ≥0.1%而<1%
罕見： ≥0.01%而<0.1%
非常罕見： <0.01%
身體系統(tǒng) 不良反應(yīng)
全身系統(tǒng)
很常見： 淋巴囊腫；外周性水腫；發(fā)熱；頭痛；疼痛；
常見： 傷口愈合不良；水腫；真菌、病毒及細(xì)菌感染（如分支桿菌感染，包括肺結(jié)核、EB 病毒、CMV 和帶狀皰疹）；單純性皰疹；敗血癥；
罕見： 淋巴水腫；
心血管系統(tǒng)
很常見： 高血壓；
常見： 心動(dòng)過速；靜脈血栓栓塞（包括肺栓塞、深部靜脈血栓）；
少見： 心包積液（包括在兒童和成人中出現(xiàn)的對血流動(dòng)力學(xué)有顯著影響的積液）；
消化系統(tǒng)
很常見： 腹痛；腹瀉、便秘、惡心；
常見： 口腔炎；腹水；
少見： 胰腺炎；
血液/淋巴系統(tǒng)
很常見： 特別是在較高劑量時(shí)：貧血；血小板減少癥
常見： 白細(xì)胞減少癥；中性粒細(xì)胞減少癥；血栓形成性血小板減少性紫癜/溶血性尿毒綜合征；