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159857-80-4 / N-[6-(2,5-二氫-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-纈氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羥甲基)苯基]-L-鳥(niǎo)氨酰胺的制備

背景及概述[1]

N-[6-(2,5-二氫-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-纈氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羥甲基)苯基]-L-鳥(niǎo)氨酰胺可用于制備抗體-藥物偶聯(lián)物。

抗體偶聯(lián)藥物(ADC)作為新型的靶向藥物,一般由三部分組成:抗體或抗體類配體,小分子藥物以及將配體和藥物偶聯(lián)起來(lái)的連接子。抗體偶聯(lián)藥物利用抗體對(duì)抗原的特異性識(shí)別,將藥物分子運(yùn)輸至靶細(xì)胞附近并有效釋放藥物分子,達(dá)到治療目的。2011年8月,美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)西雅圖基因公司研制的用于治療霍奇金淋巴瘤以及復(fù)發(fā)性變性大細(xì)胞淋巴瘤(ALCL)的ADC新藥Adecteis上市,臨床應(yīng)用證明了此類藥物的安全性和有效性。

制備[1]

N-[6-(2,5-二氫-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-纈氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羥甲基)苯基]-L-鳥(niǎo)氨酰胺的制備

化合物19(Fmoc-VC-PABA)合成:

將1.5g化合物18(Fmoc-Val-Cit)溶于14ml二氯甲烷和7ml甲醇混合溶劑中,加入4- 氨基芐醇(445.2mg,3.62mmol),隨后加入EEDQ(1.5g,6mmol),將反應(yīng)液室溫?cái)嚢柽^(guò)夜,溶劑濃縮除去后于殘留物中加入異丙醚攪洗30min,將固體過(guò)濾后加入異丙醚再次攪洗30min,過(guò)濾,得Fmoc-VC-PABA 1.5g,收率82%。M(+1)=602.6.

化合物20(N-[6-(2,5-二氫-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-纈氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羥甲基)苯基]-L-鳥(niǎo)氨酰胺)合成:

將2g Fmoc-VC-PABA溶于10mlDMF中,加入2ml哌啶,室溫?cái)嚢?0min,TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)完全后以高真空油泵減壓濃縮得黃色固體,不經(jīng)純化可直接用于下一步反應(yīng)。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN201810943787.3 具有兩種不同藥物的抗體藥物偶聯(lián)物

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