155213-67-5 / 利托那韋的副作用與作用機(jī)制

利托那韋是一種抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，與其他藥物一起用于治療HIV / AIDS。這種聯(lián)合治療被稱為高活性抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法（HAART）。通常與其他蛋白酶抑制劑一起使用低劑量。它也可以與丙型肝炎的其他藥物聯(lián)合使用。它是通過口攝取的。藥物的膠囊與片劑的作用不同。

使用方法

洛匹那韋/利托那韋的脂溶性非常好，目前我國有片劑和口服液制劑。研究顯示，片劑在與食物同服和禁食狀態(tài)相比時(shí)，血液中藥物參數(shù)的改變沒有顯著性差異。因此，片劑可以與食物同服或不與食物同服。而口服液制劑必須與食物同服，以增強(qiáng)其吸收。

但切記，片劑（商品名：克力芝）應(yīng)該整片吞咽，不能咀嚼、掰開或壓碎。

作用機(jī)制

洛匹那韋是一種HIV蛋白酶抑制劑，可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂，導(dǎo)致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒；利托那韋是一種針對(duì)HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性擬肽類抑制劑，通過抑制HIV蛋白酶使該酶無法處理Gag-Pol多聚蛋白的前體，導(dǎo)致生成非成熟形態(tài)的HIV顆粒，從而無法啟動(dòng)新的感染周期。利托那韋可抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝，從而產(chǎn)生更高的洛匹那韋濃度。

副作用

常見的副作用包括惡心，嘔吐，食欲不振，腹瀉和手腳麻木。嚴(yán)重的副作用包括肝臟問題，胰腺炎，過敏反應(yīng)和心律不齊。包括胺碘酮和辛伐他汀在內(nèi)的許多其他藥物也可能發(fā)生嚴(yán)重的相互作用。低劑量被認(rèn)為可以在懷孕期間使用。利托那韋屬于蛋白酶抑制劑類。然而，通常它被用來抑制代謝其他蛋白酶抑制劑的酶。這種抑制作用使得可以使用較低劑量的后一種藥物。

相互作用

洛匹那韋/利托那韋以肝臟代謝為主，且者都是肝藥酶CYP3A的體外抑制劑。如果和需要主要通過肝臟CYP3A進(jìn)行代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用，可能會(huì)使得這些藥物代謝減慢，從而導(dǎo)致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)和不良反應(yīng)增加。