1510-21-0/膽固醇琥珀酸單酯的應用

背景及概述^[1-2]

膽固醇琥珀酸單酯為脂肪酸類物質，可用于作為藥物制劑高端劑型的研發，如制備克拉霉素離子對脂質微球注射液或硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復合雙層片等。

應用^[1-2]

CN201410748577.0涉及一種采用膽固醇琥珀酸單酯(CHEMS)制備克拉霉素離子對脂質微球注射液的方法。以100ml注射液計，其包含：克拉霉素0.05g~0.5g；膽固醇琥珀酸單酯0.3g~0.6g；中鏈脂肪酸甘油三酯10g~20g；注射用大豆油0~10g；蛋黃卵磷脂0.2g~4g；大豆卵磷脂0g~4g；Pluronic-F-68 0.2g~1g；甘油2g~5g；注射用水70g~90g。本發明的克拉霉素離子對脂質微球注射液，理化性質符合靜脈用藥要求，能夠耐受121℃，10min高壓蒸汽滅菌。同時，本研究采用在全球首次將離子對技術應用于納米制劑的制備，提高了克拉霉素的跨膜能力，降低細菌耐藥性，提高藥效。本研究所制備的樣品長期儲存物理化學穩定性良好，并且血管刺激性小，能夠提高患者順應性，提高療效。

CN201410840875.2涉及一種硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復合雙層片及其制備方法。該硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復合雙層片，以硫酸氫氯吡格雷和阿司匹林為活性成分，添加山崳酸甘油酯、膽固醇琥珀酸單酯，再配以填充劑、崩解劑和潤滑劑組合而成。制備工藝所制得的物料的流動性、抗粘性好，解決了硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復合雙層片粘沖的問題，還增強了有效成分的抗血小板聚集作用，并且藥物的質量穩定性良好，可達到用藥安全有效。

參考文獻

[1] CN201410748577.0一種克拉霉素離子對脂質微球注射液及其制備方法

[2]CN201410840875.2一種硫酸氫氯吡格雷阿司匹林復合雙層片及其制備方法