148493-34-9 / 2,6-二氯-3-吡啶硼酸的制備和應用

背景及概述^[1]

2,6-二氯-3-吡啶硼酸是一種有機中間體，可由2，6-二氯吡啶作為原料一步制備得到。有文獻報道2,6-二氯-3-吡啶硼酸可用于制備新型雙鹵代乙酰化雜環菊酯。

制備^[1]

在-78℃下，向二異丙胺（4mL）的THF（60mL）溶液中滴加1.55M的正丁基鋰/正己烷溶液（20mL），然后在相同溫度下攪拌30分鐘。 向該溶液中滴加2，6-二氯吡啶（2.0g）和THF（10mL）的混合物，然后在相同溫度下再攪拌1小時。 向其中滴加硼酸三異丙酯（6.8mL）和THF（10mL）的混合物，然后在室溫下攪拌20小時。用水稀釋反應混合物，然后用鹽酸中和，并用乙酸乙酯萃取。有機層用水洗滌，用硫酸鎂干燥，然后在減壓下濃縮。得到2,6-二氯-3-吡啶硼酸（2.6g）。 ESI +：192

應用^[2]

CN201910044358.7報道了2,6-二氯-3-吡啶硼酸可用于制備具有下述結構的一種新型雙鹵代乙酰化雜環菊酯，解決了現有擬除蟲菊酯殺蟲劑無法兼顧良好的滅蚊活性以及耐藥性的技術問題。目前，擬除蟲菊酯幾乎應用于所有農作物、苗圃、各種城市結構和景觀美化場所、建筑工地(建筑前用的殺白蟻劑)、家庭/花園環境和許多其他場所。擬除蟲菊酯盡管可以對廣泛的害蟲和螨蟲的有效性、低的哺乳動物和禽類毒性、對地下水的低污染以及相對低的施用率。但由于擬除蟲菊酯的長期、大量使用，很多蚊蟲已對現存的擬除蟲菊酯產生耐藥性，從而導致現存的擬除蟲菊酯由于耐藥性較高而導致對野生蚊蟲的殺害作用差，進而使病媒控制 體系失效。因此，研發新型、兼顧耐藥性低、滅蚊活性良好的擬除蟲菊酯， 成為了本領域技術人員亟待解決的技術問題。

參考文獻

[1] From PCT Int. Appl., 2009022633, 19 Feb 2009

[2] [中國發明] CN201910044358.7 一種新型雙鹵代乙酰化雜環菊酯及其制備方法和應用