1467-79-4 / 二甲基氫胺的制備方法

背景及概述^[1]

氰基是具有較強極性和吸電子性質的碳氮三鍵，作為目前臨床使用的藥物中常常引用的基團，氰基具有以下特點：(1)氰基體積僅為甲基的1/8；(2)氰基是良好的氫鍵受體；(3)氰基是羰基，鹵素等官能團的生物電子等配體，將氰基引入到藥物小分子中，能夠改變藥物的物理化學性質，增強藥物分子與靶標蛋白的相互作用，提高作用；(4)氰基還可以作為代謝阻斷位點，抑制小分子發生氧化代謝，提高生物分子在體內的代謝穩定性。鑒于以上氰基的幾個特點，二甲基氫胺已經被廣泛應用于藥物小分子的結構修飾和改造中。

結構

制備方法^[1]

二甲基氫胺的制備如下：在25ml的反應瓶中加入5ml無水二氯甲烷，再加入12mmol的溴化氰使其溶解，然后在惰性氣體氬氣保護下逐滴加入4mmol的N,N-二甲基烯丙胺，密閉反應環境，28℃下磁力攪拌。24小時之后，對反應液進行柱色譜分離，流動相比例為乙酸乙酯與石油醚的體積比10:90，旋蒸除去流動相后得到產物。產物為N,N-二甲基氰胺，產率為72％。

主要參考資料

[1](CN106938990)一種由烯丙基叔胺類化合物一步合成氰基叔胺類化合物的方法