替米沙坦屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥，是一種新型降壓藥物。它具有一種新型雙苯并咪唑結(jié)構(gòu)，兩個(gè)苯并咪唑環(huán)組成的替代物，親脂性更強(qiáng)。這種獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)保證了高度受體親合力及優(yōu)越的藥代動(dòng)力學(xué)特性，對(duì)高血壓病臨床療效確切，并對(duì)心、腦、腎等器官具有良好的保護(hù)作用，具有高效、長(zhǎng)效、低毒、依從性好等諸多優(yōu)點(diǎn)。

替米沙坦在治療輕、中度原發(fā)性高血壓的臨床試驗(yàn)中，療效顯著，能有效降低收縮壓和舒張壓。在不同的臨床試驗(yàn)中，分別與安慰劑、鈣拮抗劑、β一阻斷劑及血管緊張素轉(zhuǎn)移酶抑制劑等進(jìn)行了臨床比較，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，替米沙坦具有相近或更顯效，其總體療效高于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物。

不含四氮唑環(huán)，酸性基團(tuán)為羧基，含苯并咪唑環(huán)；特異性血管緊張素Ⅱ受體1（AT1型）拮抗劑；該類藥物中半衰期最長(zhǎng)、分布體積最大的藥物。用于原發(fā)性高血壓的治療。

后背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀（如泌尿道感染包括膀胱炎）。

禁忌證

對(duì)本品活性成分及任一種賦形劑成分過(guò)敏者；妊娠中末期及哺乳者；膽道阻塞性疾病患者；嚴(yán)重肝功能不全患者；嚴(yán)重腎功能不良患者（肌酐清除率<30ml/分鐘）。

藥物相互作用

鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應(yīng)。也有個(gè)別病例是鋰劑與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用引起的。因此，鋰劑和本品合用須慎重。如需合用，則合用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血鋰水平。

有些藥物可影響血鉀水平或引起高血鉀癥（如ACE抑制劑、保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品、環(huán)孢菌素A或其它藥物如肝素鈉）；如果本品需與這些藥物合用，建議監(jiān)測(cè)血鉀水平。基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗(yàn)，本品與上述藥物合用，可致血鉀水平升高（參見(jiàn)注意項(xiàng)）。

藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血藥濃度20%（個(gè)別病例升高39%），因此須監(jiān)測(cè)地高辛血漿濃度。

本品可加強(qiáng)其它抗高血壓藥物的降壓效果。其它臨床上有意義的相互作用尚不能證實(shí)。基于其藥理學(xué)特性，下述藥物可加強(qiáng)抗高血壓藥物包括替米沙坦的降壓效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥類藥物、鎮(zhèn)靜安眠藥或抗抑郁劑可增強(qiáng)體位性低血壓效應(yīng)。當(dāng)與替米沙坦合用時(shí)，辛伐他汀代謝物（辛伐他汀酸）的Cmax有輕度升高（1.34倍）且消除加速。

注意事項(xiàng)

(1)妊娠初期3個(gè)月內(nèi)不推薦使用。

(2)以下情況慎用：?jiǎn)蝹?cè)腎動(dòng)脈狹窄者、血容量不足患者、血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)活性的患者(如嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的潛在腎臟疾病的患者)、主動(dòng)脈瓣或尖瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌病、缺血性心血管疾病、輕中度肝功能不全(一日不應(yīng)超過(guò)40mg)。

(3)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者不推薦使用。

(4)18歲以下患者。

(5)老年人服用不需要調(diào)整劑量。