1405-41-0 / 硫酸慶大霉素注射液的藥物特點(diǎn)和臨床應(yīng)用

一、慶大霉素特點(diǎn)：

1、屬殺菌性抗生素。

2、屬廣譜氨基糖苷類。

3、對革蘭氏陰性菌和陽性球菌存在明顯的抗生素后效應(yīng)(PAE)，即具有低于抑菌濃度的持續(xù)抑菌作用，將藥物完全消除，或藥物濃度低于最低抑菌濃度(MIC)時(shí)，在一定時(shí)間內(nèi)細(xì)菌的生長仍然持續(xù)被抑制。

4、屬于濃度依賴性抗菌藥物。慶大霉素的抗菌活性依賴于細(xì)胞膜抗生素的有效濃度，在日劑量不變的情況下，單次給藥可以獲得一日多次給藥的更大血藥峰濃度，使峰濃度與最小抑菌濃度的比值增大，從而明顯提高抗菌活性和臨床療效。

另外，慶大霉素對致病菌的抗生素后效應(yīng)(PAE)也具有濃度依賴性，日劑量單次給藥可降低適應(yīng)性耐藥和耳、腎毒性的發(fā)生率，還可減少因抓豬灌藥、注射而造成的應(yīng)激反應(yīng)。

5、本品內(nèi)服極少吸收，腸道內(nèi)濃度較高，可作為腸道感染用藥，治療仔豬黃白痢及腸炎等。

6、本品注射給藥吸收迅速、完全，肌注0.5-1小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生血藥峰濃度，生物利用率可達(dá)90%。當(dāng)其劑量增大后，可提高血藥濃度，并適當(dāng)延長持續(xù)時(shí)間。

7、本品為堿性化合物，易溶于水，較為穩(wěn)定，抗菌活性在偏堿性環(huán)境中最強(qiáng)。

8、慶大霉素如果使用劑量過大或用藥時(shí)間過長，有一定毒副作用。

9、細(xì)菌對本品也易產(chǎn)生耐藥性，但耐藥菌株遠(yuǎn)不如鏈霉素、卡那霉素普遍。如劑量充足或者與其他抗菌素合用，并且避免局部用藥，可以減少或防止發(fā)生。一旦發(fā)生后，立即停藥，細(xì)菌又可恢復(fù)敏感性。氨基糖苷類不同品種間存在著不完全的交叉耐藥性。

二、藥物相互作用：

1、慶大霉素與β內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素類或頭孢菌素類)聯(lián)用，通常對多種革蘭氏陰性菌，包括綠膿桿菌等有協(xié)同作用。對革蘭氏陽性菌也有協(xié)同作用。例如，慶大霉素與青霉素聯(lián)合作用于鏈球菌，與耐酶半合成青霉素聯(lián)合作用于金黃葡萄球菌，與頭孢菌素聯(lián)合作用于肺炎桿菌，與青霉素G或氨芐西林聯(lián)合作用于李氏桿菌與羧芐西林聯(lián)合作用于綠膿桿菌等。這是因?yàn)棣聝?nèi)酰胺類藥物導(dǎo)致細(xì)菌的細(xì)胞壁損傷，可增加細(xì)菌胞膜對慶大霉素的攝取，因?yàn)榧?xì)胞壁的損傷使藥物容易接近細(xì)胞膜。

2、與磺胺間甲氧嘧啶鈉注射液合用，對大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用。

3、治療全身嚴(yán)重感染時(shí)，本品可與地塞米松注射液和氟苯尼考注射液聯(lián)合用藥，治愈率較高。

4、本品在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)，與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)合用可增強(qiáng)抗菌活力，但毒性也相應(yīng)增強(qiáng)。當(dāng)PH值超過8.4時(shí)，抗菌作用反而減退。

5、禁與維生素C混用，以免降低療效。

三、適應(yīng)癥：

治療敏感菌引起的嚴(yán)重感染。臨床主要用于控制和治療耐藥性金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌和其它需氧革蘭氏陰性細(xì)菌引起的局部和全身感染。如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支氣管肺炎)、胃腸道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨關(guān)節(jié)炎及皮膚和軟組織感染等。

四、用法與用量：

1、內(nèi)服：一日量，每公斤體重0.25～0.4ml（每支口服25～40kg），每日2-3次分服，連用2-3日。

2、肌注：一次量，每公斤體重0.05～0.1ml（每支注射100～200kg體重），一日2次，連用2-3日。

五、臨床方案：

1、為了減少抓豬造成的應(yīng)激，每天也可只灌服一次，每公斤體重可灌服2.0毫升。

2、如果仔豬體重超過10kg，灌藥不方便，可肌注慶大霉素注射液。肌注一次量，慶大霉素注射液0.15-0.2ml/kg體重，每日2次，連用2-3天。如果每天肌注一次，劑量可加倍。

對脫水嚴(yán)重的病例，可將慶大霉素注射液加在5%葡萄糖生理鹽水20-40ml中，進(jìn)行腹腔注射。

3、對嚴(yán)重病例不管灌服、肌注或腹腔注射，均可酌情適當(dāng)加量。

4、治療母豬產(chǎn)后因鏈球菌、葡萄球菌、大腸桿菌等引起的乳房炎和子宮炎。使用硫酸慶大霉素注射液配合鹽酸林可霉素注射液，輕的肌肉注射，給藥療程2天；嚴(yán)重的，肌肉注射，給藥3天，一天一次。

5、小豬腹瀉、痢疾及不明原因造成的腹瀉，使用硫酸慶大霉素注射液配伍鹽酸林可霉素注射液和乙酰甲喹注射液混合使用臨床治療效果非常好。

六、溫馨提示

使用本品時(shí)首次加倍可以達(dá)到迅速抑菌的目的，然后再使用正常量，待癥狀消失后，給予2～3次最小量，以保持較長時(shí)間的藥效，防止病情反彈。

七、使用注意事項(xiàng)

1、慶大霉素雖然可以與青霉素或頭孢菌素類等聯(lián)用，但不能用慶大霉素注射液稀釋，不能混合在同一針管或吊瓶里注射，否則會(huì)使慶大霉素療效降低，可分別肌肉注射或滴注青霉素、慶大霉素。

2、初生仔豬未吃初乳時(shí)，最好不要灌服慶大霉素來預(yù)防仔豬黃痢。

3、本品不可與鏈霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素等氨基糖苷同類藥品聯(lián)用，以防增強(qiáng)毒性。

4、本品不可靜脈推注，有呼吸抑制作用。