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138729-47-2 / 右佐匹克隆的藥理作用是什么

藥物簡介【1】【2】

右佐匹克隆是佐匹克隆的立體異構(gòu)體,是新型鎮(zhèn)靜催眠藥,2004 年 12 月 5 日被美國 FDA批準(zhǔn)用于治療失眠癥,幾個(gè)安慰劑對(duì)照研究,用多導(dǎo)腦電圖檢測(PSG)和患者的主觀評(píng)估,均顯示其能有效地治療急慢性失眠癥,降低睡眠潛伏期、延長總睡眠時(shí)間和改善睡眠質(zhì)量,恢復(fù)患者的精力,沒有宿醉現(xiàn)象,不影響白天的注意和記憶。

右佐匹克隆的藥理作用是什么

右佐匹克隆的藥理作用是什么

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藥理作用【3】

本品為環(huán)吡咯烷酮,為非苯二氮革類鎮(zhèn)靜催眠藥。作用于苯二氮革受體,但其結(jié)合方式不同于目前已知的苯二氮革類藥物。本品作為催眠藥,其確切的作用機(jī)制尚不清楚,但是它的作用是可以肯定的,這種作用結(jié)果源于本品與GABA受體復(fù)合物的相互作用,該復(fù)合物的結(jié)合域與苯二氮革受體靠近或變構(gòu)地與苯二氮革效地延長睡眠時(shí)間,故可根據(jù)臨床需要起始劑量增加到3mg。主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前l(fā)mg,必要時(shí)可增加到2mg。睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為人睡前2rag。如高脂肪飲食后立即服用右佐匹克隆有可能會(huì)引起藥物吸收緩慢,導(dǎo)致右佐匹克隆對(duì)睡眠潛伏期的作用降低。 特殊人群:嚴(yán)重肝損患者應(yīng)慎重使用本品,初始劑量為lmg。 合用CYP抑制劑:與cYP3A4強(qiáng)抑制劑合用,本品初始劑量不應(yīng)大于ling,必要時(shí)可增加至2rag。

藥動(dòng)學(xué)【1】

右佐匹克隆和佐匹克隆藥動(dòng)學(xué)相似。健康受試者單次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每組6 例受試者),吸收快速完全,達(dá)峰時(shí)間 1.0~1.5 小時(shí)。血漿半衰期為 6 小時(shí)。 “數(shù)字符號(hào)替換測驗(yàn)(DSST)”評(píng)估受試者的精神運(yùn)動(dòng)性損害,和 Sanford 睡眠量表(SSS)評(píng)估白天的睡眠狀況,觀察藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)與藥效學(xué)的關(guān)系,單次口服藥物6小時(shí)后,3個(gè)劑量組均未發(fā)現(xiàn)有精神運(yùn)動(dòng)性損害,或者白天 嗜 睡 。 右 佐 匹 克 隆 對(duì)CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均沒有抑制作用,目前尚未發(fā)現(xiàn)與帕羅西汀、華法林、地高辛及其他藥物存在相互作用。同時(shí)進(jìn)食高脂肪或油膩食物或進(jìn)食這些食品后立即服藥,可能會(huì)減弱藥物的入睡效果。

藥物相互作用【4】

1.具CNS活性藥物 乙醇:右佐匹克隆與0.709/kg乙醇合用呵對(duì)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)功能產(chǎn)生相加作用影響,可持續(xù)4小時(shí)。帕羅西汀:每天合用3 mg右佐匹克隆及2 mg帕羅西汀,共7天,無藥代動(dòng)力學(xué)及藥效問的相互作用。勞拉西泮:合用3 mg右佐匹克隆及2 mg勞拉西泮無臨床相關(guān)性的藥效及藥代動(dòng)力學(xué)的影響。奧氮平:合用3 mg右佐匹克隆及l(fā)o mg奧氮平使DSST評(píng)分降低。相互作用為藥效的改變而非藥代動(dòng)力學(xué)的改變。

2.抑制CYP3A4的藥物(酮康唑):CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代謝通道。與400mg酮康唑(一種CYP3A4的強(qiáng)抑制劑)合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。其他CYP3A4的強(qiáng)抑制劑可能產(chǎn)生相似的作用(例如:伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韋、奈非那韋)。

3.誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(利福平):與CYP3A4的強(qiáng)誘導(dǎo)劑利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能產(chǎn)生相似的作用。

4.血漿蛋白結(jié)合力強(qiáng)的藥物:右佐匹克隆血漿蛋白結(jié)合率不是很強(qiáng)(52%~59%);因此,右佐匹克隆的分布不應(yīng)對(duì)蛋白結(jié)合敏感。患者服用3 mg右佐匹克隆及蛋白結(jié)合力強(qiáng)的藥物不應(yīng)該改變兩種藥物的游離濃度。

5.治療指數(shù)窄的藥物 地高辛:服用地高辛第一天0.5mg,一天兩次,隨后6天,每天0.25mg,不影響單劑量3mg右佐匹克隆的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。華法林:服用3mg右佐匹克隆5天不影響(R)與(S)華法林的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù);口服25rag華法林,不影響右佐匹克隆的藥效學(xué)參數(shù)。

藥物過量

服用過量的藥物可出現(xiàn)熟睡甚至昏迷,應(yīng)對(duì)癥治療。

禁忌證

對(duì)右佐匹克隆及其成分過敏者,失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊撸匕Y肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合征患者。

不良反應(yīng)【5】

右旋佐匹克隆不僅具有很好的療效,而且該藥的不良反應(yīng)小。服藥后第二天清晨體內(nèi)殘留少,且無耐藥性的報(bào)道。右旋佐匹克隆有弱的肌肉松弛作用,對(duì)呼吸有一定的抑制作用,可提高重度睡眠呼吸暫停綜合征或其他危險(xiǎn)的嚴(yán)重的呼吸道疾病風(fēng)險(xiǎn),臨床上應(yīng)慎用。右旋佐匹克隆的不良反應(yīng)有口苦和頭暈,其他如貪睡、疲憊、惡心和嘔吐等副反應(yīng)一般持續(xù)時(shí)間短,癥狀輕微,不會(huì)影響受試者的生活,可自己慢慢消失,停藥后癥狀即可消失。因?yàn)榛颊叻糜倚羝タ寺『螅炖锏臍馕叮饕獮椴贿m的苦味(屬佐匹克隆藥物的物理性質(zhì)特征),可能影響患者的依從性,所以一般上市藥品釆取包衣片形式。

注意事項(xiàng)【3】

①服藥時(shí)問:本品臨睡前服用。服用鎮(zhèn)靜/催眠藥物有可能產(chǎn)生短期記憶損傷、幻覺、協(xié)調(diào)障礙、眩暈和頭暈眼花。②老年和/或虛弱患者使用:老年患者和/或虛弱患者使用鎮(zhèn)靜/催眠藥物應(yīng)考慮到重復(fù)使用或?qū)λ幬锩舾幸鸬倪\(yùn)動(dòng)損傷和/或認(rèn)知能力損傷。對(duì)于此類患者推薦起始劑量為ling。③對(duì)本品及其成分過敏者、失代償?shù)暮粑δ懿蝗颊摺⒅匕Y肌無力、重癥睡眠呼吸暫停綜合征患者禁用。④孕婦及哺乳期婦女用藥:本品由于具有適當(dāng)?shù)挠H脂性,容易進(jìn)入大腦,本品及其代謝物可部分通過胎盤屏障,同時(shí)本品在乳汁中濃度可能較高,因此妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。⑤兒童用藥:有關(guān)18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立。不推薦服用此藥。

制劑規(guī)格

片劑:3rag。

參考文獻(xiàn)

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