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瑞格列奈屬于格列奈類促胰島素分泌劑，在患者體內(nèi)模擬生理性胰島素分泌，有效控制餐后血糖，具有吸收快、起效快、作用時(shí)間短、不增加患者體重、安全性高的特點(diǎn)。瑞格列奈臨床應(yīng)用很廣，患者需求量大，在臨床使用中常見問題有哪些？我們應(yīng)該如何合理用藥？
瑞格列奈為非磺脲類促泌劑，通過與不同受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP依賴性鉀通道。它使胰島β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。
用于飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴型）患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對(duì)控制血糖有協(xié)同作用。
臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘，這會(huì)促使進(jìn)餐時(shí)機(jī)體胰島素的分泌，模擬生理性胰島素分泌，有效控制餐后血糖。
劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5 mg（1片），以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為1mg（2片）。最大的推薦單次劑量為4mg（8片），進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg（32片）。
（1）瑞格列奈聯(lián)合二甲雙胍可以明顯提升血糖和糖化血紅蛋白的控制效果，縮短患者的治療時(shí)間，安全性好。
（2）瑞格列奈聯(lián)合甘精胰島素相比單純應(yīng)用混合胰島素治療2 型糖尿病患者效果更為顯著，降低患者血糖的同時(shí)，改善胰島素敏感性，值得臨床中推廣和應(yīng)用。
（3）瑞格列奈由細(xì)胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代謝，在與細(xì)胞色素酶P450的誘導(dǎo)劑或抑制劑聯(lián)用時(shí)應(yīng)注意。
UKPDS顯示糖化血紅蛋白與并發(fā)癥之間的關(guān)系，每降低1%糖化血紅蛋白，對(duì)于患者的收益是非常大的（如圖），因此糖尿病患者更高目標(biāo)是糖化血紅蛋白的達(dá)標(biāo)。
而中國(guó)目前的糖化血紅蛋白達(dá)標(biāo)率比較低，很少患者會(huì)關(guān)注糖化血紅蛋白指標(biāo)的監(jiān)測(cè)，糖化血紅蛋白控制不好的主要原因是餐后血糖控制不好。瑞格列奈可以在有效控制餐后血糖及空腹血糖的同時(shí)顯著降低HbA1c。
瑞格列奈有效控制餐后血糖及空腹血糖的同時(shí)顯著降低HbA1c
常見不良反應(yīng)為過敏反應(yīng)，如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹、惡心、困倦等。
低血糖發(fā)生的幾率非常低（發(fā)生率<1/1000），嚴(yán)重低血糖罕見。
（1）已知對(duì)瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏的患者。
（2）1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM），C-肽陰性糖尿病患者。
（3）伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。
1、肝毒性：在接受普通劑量的情況下，肝功能損傷的患者瑞格列奈以及相關(guān)代謝物的血藥濃度要比健康受試者高。因此，對(duì)肝功能受損的患者使用瑞格列奈需謹(jǐn)慎。劑量調(diào)整之間的間隔期應(yīng)該更長(zhǎng)，以準(zhǔn)確地評(píng)估藥物治療應(yīng)答。
2、腎毒性：瑞格列奈是第一個(gè)被FDA、SFDA批準(zhǔn)去除了 “腎功能不全”藥物禁忌癥的口服降糖藥。
1、可用于18歲~75歲人群，對(duì)患者的腎臟功能沒有損害，不會(huì)加重腎臟負(fù)擔(dān)。
2、在孕婦中的使用安全性尚未確認(rèn)。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，在懷孕大鼠和孕兔的整個(gè)懷孕期間分別給予40倍（大鼠）和0.8倍（兔子）的臨床接觸劑量（單位mg/m2）瑞格列奈的試驗(yàn)，未見瑞格列奈有致畸作用。因?yàn)閯?dòng)物生殖研究與人類之間并不總是存在著相關(guān)性，所以，除非有必要，否則不能對(duì)孕婦使用瑞格列奈。
相關(guān)研究顯示瑞格列奈在降糖的同時(shí)還可以降低機(jī)體膽固醇、甘油三酯、總游離脂肪酸，從而降低患者心腦血管疾病的發(fā)生危險(xiǎn)。瑞格列奈在保護(hù)胰島β細(xì)胞、減輕患者體重等方面也有一定作用。