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13269-19-7 / 3-氨基-2-硝基吡啶的應(yīng)用舉例

背景及概述[1]

3-氨基-2-硝基吡啶是一種有機(jī)中間體,可用于制備ATR激酶抑制劑。

3-氨基-2-硝基吡啶的應(yīng)用舉例

應(yīng)用[1-2]

應(yīng)用一、

久效磷是一種高效高毒的有機(jī)磷農(nóng)藥,在控制農(nóng)作物害蟲和病蟲方面占據(jù)重要的 地位,給人們創(chuàng)造了巨大的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益。隨著農(nóng)藥的品種和使用量的不斷增加,為 農(nóng)業(yè)增產(chǎn)增收帶來保障的同時(shí),農(nóng)藥殘留給生態(tài)環(huán)境和人類健康也帶來了嚴(yán)重威脅,是造 成土壤農(nóng)藥污染的主要因素,直接或間接地危害人類的健康。久效磷有致畸、致癌、致突變 的作用。利用微生物對(duì)有機(jī)磷農(nóng)藥的降解性能消除其在環(huán)境中的殘留,具有高效率、低成 本、無二次污染、降解徹底等優(yōu)點(diǎn),是修復(fù)有機(jī)磷農(nóng)藥污染土壤的有效途徑之一。固定久效 磷降解菌是實(shí)現(xiàn)恢復(fù)久效磷污染環(huán)境的最有效手段之一,但是,目前還缺少用于固定久效 磷降解菌的功能材料,因此,開發(fā)用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠載體,這對(duì)于治理和 修復(fù)久效磷污染環(huán)境具有重要的意義。

CN201710635048.3公開了用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠載體。玻璃珠清洗后經(jīng)5-甲基吡嗪-2-羧酰胺、5-氨基吡嗪-2-羧酸乙酯、2-吡嗪叔丁酰胺、3-氨基-2-硝基吡啶、2-氯-3-硝基-5-氟吡啶和2,5-二氯-3-溴吡啶制備的混合液改性后制備成物質(zhì)B;物質(zhì)B經(jīng)PtCl4、AlCl3、Zn(NO3)2和Sr(NO3)2制備的混合液改性后制備成物質(zhì)C;物質(zhì)C經(jīng)2-乙基-5-溴吡啶、5,6-二氫-2H-吡喃-2-酮、2-溴喹啉和四氫吡喃-4-甲醛制備的混合液改性后得到的物質(zhì)即為用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠載體。

應(yīng)用二、

3-氨基-2-硝基吡啶可用于制備具有2,4,6-三取代結(jié)構(gòu)的ATR激酶抑制劑。ATR的抑制可同時(shí)與放療或化療藥物聯(lián)用來協(xié)同增強(qiáng)效果。廣泛應(yīng)用的化療藥物包括抗代謝藥(如吉西他濱),DNA交聯(lián)劑(如順鉑、卡鉑)、烷化劑(如替莫唑胺),拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑(如拓?fù)涮婵怠⒁亮⑻婵?等。腫瘤細(xì)胞在受到化療或放療的影響時(shí),會(huì)較大程度上激活A(yù)TR信號(hào)通路來修復(fù)受損的DNA。因此,利用放療或化療藥治療癌癥時(shí),同時(shí)對(duì)ATR進(jìn)行抑制,可使得癌癥的治療效果大大增強(qiáng)。

3-氨基-2-硝基吡啶的應(yīng)用舉例

參考文獻(xiàn)

[1] CN201710635048.3用于固定久效磷降解菌的改性玻璃珠載體及其制備方法

[2] [中國(guó)發(fā)明] CN202010503909.4 作為ATR激酶抑制劑的2,4,6-三取代的嘧啶化合物

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