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羅哌卡因是一種新型的長效酰胺類局麻藥，適用于外科手術(shù)麻醉、硬膜外麻醉、術(shù)后或分娩疼痛。由于羅哌卡因?qū)π呐K的毒性較低，對子宮胎盤血流影響較小，因此于2000 年被FDA批準為局部麻醉藥，用于外科手術(shù)、術(shù)后疼痛和分娩過程72小時的局部麻醉。臨床應(yīng)用表明，羅哌卡因?qū)Ξa(chǎn)婦的運動神經(jīng)阻滯較輕，自然分娩率高，并且新生兒對羅哌卡因的耐受性好。因此，羅哌卡因是目前臨床應(yīng)用中一種安全、有效的局麻藥，具有較高的應(yīng)用價值。鹽酸羅哌卡因是其鹽酸鹽形式。
鹽酸羅哌卡因是單一對映結(jié)構(gòu)體（S-形）長效酰胺類局麻藥，化學(xué)結(jié)構(gòu)介于甲哌卡因與布比卡因之間。其作用機制與其他局麻藥相同，通過抑制神經(jīng)細胞鈉離子通道，阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)而起到麻醉作用。本藥對運動神經(jīng)的阻滯作用與藥物濃度有關(guān)，濃度為0.2%時，對感覺神經(jīng)阻滯較好，對運動神經(jīng)幾乎無阻滯作用；濃度為0.75%時，對運動神經(jīng)可產(chǎn)生較好的阻滯作用。
本藥的特點是：
（1）本藥的脂溶性及神經(jīng)阻滯效能大于利多卡因但小于布比卡因。
（2）本藥對心臟的毒性小于布比卡因和左旋布比卡因。
鹽酸羅哌卡因注入體內(nèi)后，在注射部位按濃度梯度以彌散方式被神經(jīng)組織攝取，穿透神經(jīng)細胞膜，阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)。本藥的血藥濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布，其吸收符合線性藥代學(xué)，最大血藥濃度和給藥劑量成正比。硬膜外注射后，其吸收呈雙相性，快相和慢相的半衰期分別為14分鐘和4小時。雙側(cè)肋間神經(jīng)阻滯時，其吸收入血的速度較硬膜外注射快。
鹽酸羅哌卡因血漿蛋白結(jié)合率為94%。非結(jié)合型羅哌卡因可通過胎盤并迅速達到平衡，與母體相比，胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合的程度低，總血藥濃度也比母體低。
鹽酸羅哌卡因主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有3'-羥基羅哌卡因、哌可二甲代苯胺（PPX）和4'-羥基羅哌卡因，其中多數(shù)通過尿液排出體外。3'-羥基羅哌卡因和4'-羥基羅哌卡因具有局麻作用，但麻醉作用比羅哌卡因弱。
羅哌卡因作為局麻藥應(yīng)用時，通常以其鹽形式的注射劑提供。但是，目前的鹽酸羅哌卡因注射液具有穩(wěn)定性差的缺點。為解決羅哌卡因注射液穩(wěn)定性差的問題，申請?zhí)枮?200310117329,200410077510,200710013027的專利申請將羅哌卡因的鹽形式進行冷凍干燥，制成了羅哌卡因鹽凍干粉針劑，以期提高羅哌卡因的貯存穩(wěn)定性。
值得關(guān)注的是，雖然上述的專利申請通過冷凍干燥技術(shù)除去了會影響羅哌卡因穩(wěn)定性的水，但同時也引入了新的問題，例如凍干粉針劑在復(fù)溶時澄明度不合格或可能出現(xiàn)新的雜質(zhì)，需要加入大量的干燥保護劑，并且冷凍干燥過程復(fù)雜，成本高，因需要額外的復(fù)溶步驟應(yīng)用不方便等。
因此，注射液仍然是羅哌卡因鹽一種非常重要的給藥形式，并且有進一步研究影響羅哌卡因穩(wěn)定性的因素，以解決羅哌卡因的貯存穩(wěn)定性問題的需求。
在治療發(fā)展過程中，我們發(fā)現(xiàn)了很多不良事件。大部分和麻醉有關(guān)的事件都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%。一般臨床報道不良反應(yīng)事件是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。