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1264-72-8 / 硫酸粘桿菌素的使用注意事項

硫酸粘桿菌素為白色或微黃色粉末,純品為白色或類白色粉末,易溶于水。微臭或幾乎無臭,味苦,有吸濕性,在水中易溶解,在乙醇中微溶,在丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶(中華人民共和國藥典委員會2000)的水溶液呈左旋性,純粉性能穩定可在100℃下保存9天,在40℃下保存60天活力不變。pH值為 3-7.5較穩定,在強酸性及堿性溶液中易分解, 耐熱,消化道不易吸收,排泄迅速,毒性小,無副作用,易溶于水, 不易產生耐藥菌株是最安全的畜禽促生長抗生素之一。

硫酸粘桿菌素的使用注意事項

發現歷史

多粘菌素早在上個世紀50年代就已經開始應用于銅綠假單胞菌的治療,但是其腎毒性、神經毒性較大,因此隨著哌拉西林、頭孢他啶這類不良反應更小的抗銅綠藥物出現,多粘菌素漸漸被臨床遺忘。

21世紀后,針對革蘭陰性桿菌治療的限制級抗菌藥物碳青霉烯類耐藥率逐年增加,因此耐碳青霉烯類革蘭陰性桿菌的治療成為了臨床,尤其是重癥感染患者救治的難點。多粘菌素由于其破壞細菌外膜完整性的殺菌機制,成為這類耐藥菌的最后一道挽救性治療方案,重新回歸到臨床視野。

作用與用途

硫酸粘桿菌素對革蘭氏陰性菌有強大抗菌作用,敏感菌有綠膿桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、克雷伯氏菌屬、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、巴斯德氏菌和弧菌等。而變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬和所有革蘭氏陽性菌均對本品耐藥。硫酸粘桿菌素主要用于治療革蘭氏陰性桿菌(大腸桿菌等)引起的腸道感染,對綠膿桿菌感染(敗血癥、尿路感染、燒傷或外傷創面感染)也有效。

藥效學功能

硫酸粘菌素是堿性多肽類抗生素,屬窄譜殺菌劑。用于防治敏感菌的感染和促進畜禽生長。對革蘭氏陰性菌,尤其是大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌和嗜血桿菌等有較強的抗菌作用。

主要通過損害細菌細胞膜,增加其通透性,使菌體內氨基酸、嘌呤、嘧啶等外漏,亦能影響核質和核糖體功能,導致細菌死亡。

藥物動力學

口服后大多數由糞便排出,少量的藥物是以原形物經腎小球濾過排泄。對細菌不易產生耐藥性,毒性小、無副作用,吸收率極低。

使用注意事項

1、不易產生耐藥性,這一點是臨床其他藥物所不能比擬的。能最大限度的避免耐藥性的產生。

2、可以中和內毒素,它通過帶正電荷的-NH2與細菌產生的內毒素類脂A上帶負電荷的磷酸根結合;因此,硫酸粘桿菌素能夠消除細菌內毒素、抑制細菌內毒素的釋放和活力,是良好的抗內毒素藥物。

3、休藥期:7日。

4、對革蘭氏陰性菌高度敏感該藥(有個特點:在做藥敏實驗時,該藥的中敏抑菌圈相當于其他抗生素的高敏抑菌圈);

5、內服在腸道內幾乎不吸收,預示著治療革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌)引起的腸道感染效果明顯。

6、本品為慢性殺菌劑,主要作用于細菌細胞膜,使膜的通透性增加。臨床使用中利用這一點和其他藥物配伍,能迅速破壞細菌細胞膜,與其他藥物合用,對其他藥物有非常明顯的增效作用??梢哉f粘桿菌素是其他藥物的增效劑一點也不為過(很多復方產品中有粘桿菌素,正是利用其這一特點)。

7、治療腸道病的配合用藥:

配合阿莫西林、林可霉素等,治療細菌性腸炎、腸毒綜合征等。

常用的配方有:硫酸粘桿菌素+林可霉素;硫酸粘桿菌素+阿莫西林+TMP(由于TMP不溶水,這里使用時需做一個簡單地處理)。

治療腸炎時,同樣的藥物由于使用方法不同,效果會差別很大。上述兩個配方臨床使用時,需要把一天的藥量分2-3次給藥,且一次給藥的時間不能低于3-4小時。避免集中一次飲水。

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