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123-99-9/壬二酸在化妝品中的應(yīng)用

一、壬二酸是非常有特點的原料

1、能同時用于祛斑和祛痘  

2、同時用于化妝品和藥品  

3、既有非常優(yōu)異的功能性(作為祛斑和祛痘原料同時收入權(quán)威的皮膚科藥典),卻有非常良好的安全性  

4、對于普通的皮膚美白效果不是很明顯,但對于重度的色素沉淀,如雀斑、黃褐斑、黑皮病等卻有非常明顯的效果  

5、非常穩(wěn)定(分子結(jié)構(gòu)內(nèi)無不飽和雙鍵),不同于一般的功能性原料

壬二酸又名杜鵑花酸,其化學(xué)結(jié)構(gòu)為HOOC(CH2)7COOH,它是天然存在的含九個碳原子的飽和二元羧酸。1979年Nazzaro-porro等首先將其應(yīng)用于臨床治療黃褐斑及痤瘡等皮膚科疾病,并取得了極好的療效,但由于當(dāng)時技術(shù)的限制無法得到高純度的壬二酸,因此臨床上發(fā)現(xiàn)略有一些不良反應(yīng)。壬二酸的作用引起了皮膚學(xué)界的高度重視,80年代以來大量有關(guān)壬二酸的治療作用的文獻(xiàn)見諸于各類皮膚及臨床方面的SCI權(quán)威期刊。在第十七屆國際皮膚科學(xué)會對其作了專題報告。隨著提純技術(shù)的發(fā)展,1990年左右開始,德國Schering、美國Allergan等公司紛紛推出壬二酸乳膏,用于OTC藥品和化妝品。

壬二酸在化妝品中的應(yīng)用

二、壬二酸與痤瘡

目前在醫(yī)學(xué)臨床上普遍使用的痤瘡治療藥物有過氧化苯甲酰、抗生素類藥(即抗菌素如四環(huán)素、克林霉素等)、維甲酸、壬二酸、水楊酸等單用或聯(lián)用。在化妝品行業(yè),由于更高的安全性要求,2007版的《化妝品衛(wèi)生規(guī)范》中,只有壬二酸沒有限制使用,水楊酸在化妝品的限用量為0.5%,以上提到的其它品種由于副作用大,都禁止用于化妝品?!?/p>

痤瘡主要是因皮膚油脂分泌旺盛,產(chǎn)生痤瘡丙酸菌,壬二酸對于皮膚粉刺內(nèi)等各種需氧菌和厭氧菌有擬制和殺滅作用  

壬二酸已成為治療痤瘡的首選非處方藥,已積累了非常多的臨床實例

1、對289例粉刺型痤瘡患者外用20%壬二酸霜與0.05%維甲酸進(jìn)行單盲研究實驗,用藥6個月后,兩藥效果相同,但壬二酸耐受性較維甲酸要好很多,維甲酸引起的副反應(yīng)較多。  

2、對20%壬二酸霜與5%過氧化苯甲酰(BPO)凝膠兩藥的療效進(jìn)行了比較,開始BPO療效發(fā)生快,但到6個月時,兩藥療效相等。而壬二酸耐受性好,無致敏及全身不良反應(yīng),而BPO有較多副作用?! ?/p>

3、美國伯明翰阿拉巴馬大學(xué)皮膚科報告,15%壬二酸凝膠治療丘疹膿皰型酒渣鼻的效果優(yōu)于甲硝唑。

三、壬二酸與異常色素沉淀

壬二酸在皮膚學(xué)中與氫醌、氨基氯化汞、維甲酸都被列為皮膚科祛斑脫色劑。它的機理還不很明確,但肯定不同于已知的祛斑脫色原料,對正常黑色素細(xì)胞作用不很明顯,卻有明顯的祛斑功能。壬二酸能使異常的黑色素細(xì)胞中毒死亡(壬二酸主要是影響異常黑色素細(xì)胞的DNA合成)。目前已有許多非常權(quán)威詳細(xì)的臨床報告(而不是模型數(shù)據(jù))。

1、對50例惡性雀斑樣痣用20%壬二酸霜治療后,其臨床與組織學(xué)上均達(dá)到完全消退,27/50例治療5-10年后保持無癥狀,雖然有11例復(fù)發(fā),但重復(fù)治療后又趨緩解; 

2、上海醫(yī)科大學(xué)50例治療黃褐斑,有效率達(dá)到82%; 

3、20%壬二酸霜與4%的氫醌霜在329例黑斑臨床中,分別有72%和65%的病人明顯好轉(zhuǎn)。 

壬二酸對異常黑色素(功能性混亂引起的黑色素沉淀)有確切而明顯的效果:黃褐斑、雀斑、黑皮病、外傷(或痤瘡等)引起的色素沉淀(印記)、惡性黑色素瘤等。

四、壬二酸的使用 

1、溶解分散和添加濃度

壬二酸在應(yīng)用上最大不便是一般條件下難溶與水和油。以前壬二酸醫(yī)學(xué)方面應(yīng)用都是以10-20%的濃度比例分散乳化體系中,基本上完全不溶解,不利于壬二酸作用的充分發(fā)揮,也使乳化體粗糙不細(xì)膩。目前已有安全性非常高且溶解性能好的助溶劑cosol可以選擇,溶解度大幅度提高幾十倍至上百倍。溶解度的提高究竟使其效果提高多少,還無詳細(xì)的醫(yī)學(xué)臨床報告。以前用于祛痘大多以15-20%的濃度,用于祛斑的醫(yī)學(xué)臨床中以10-20%濃度;也有低濃度的應(yīng)用(美國Allergan1%乳液)。由于助溶增效劑的采用,而使溶解度大幅提高,同時因為化妝品祛斑中常采用多種復(fù)配增效,可按2-5%左右的濃度使用;祛痘濃度可采用4-10%左右。壬二酸的最佳添加量還須應(yīng)用中探索?!?/p>

2、刺激性和PH值

以往使用中感覺到壬二酸的刺激性,主要是因為壬二酸純度不高(一般為90%)和未調(diào)PH值。壬二酸微溶于水,PH值約為3.6,對于祛痘而言,因有皮膚創(chuàng)傷存在一定的刺痛感,最好調(diào)PH值至5.5左右;對于祛斑,弱酸性引起輕微角質(zhì)松脫有利于有效成份的吸收,PH值可采用4.5左右?!  ?/p>

3、壬二酸的純度的影響

Fischer等用20%高純度壬二酸(99.2%)霜與普通純度(95%)的壬二酸霜對132例痤瘡患者及32例黃褐斑患者進(jìn)行比較實驗,經(jīng)3個月后發(fā)現(xiàn)高純度的壬二酸霜有效率比普通純度高10%,而且有8%使用普通純度的壬二酸的患者會產(chǎn)生不同程度的不良反應(yīng)如輕度騷癢、輕微灼燒感的紅斑和皮膚刺激作用。而使用高純度的壬二酸霜基本無不良反應(yīng)。

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