1214-47-7 / 2′-羥基查爾酮的應(yīng)用

概述^[1]

2'-羥基查爾酮可用作藥物合成中間體，如制備黃酮醇類化合物。黃酮醇類化合物作為生物體內(nèi)的次生代謝物廣泛分布于大自然中，因其具有多種多樣的生理活性，而備受國(guó)內(nèi)外廣泛重視。目前，黃酮醇化合物的生物活性研究主要在對(duì)心血管系統(tǒng)、抗病毒、抗消炎和抗腫瘤作用等。

制備^[1]

2'-羥基查爾酮的制備：在50mL單口燒瓶?jī)?nèi)加入30ml 20％(V/V)乙醇和(11.06mmol)氫氧化鈉，室溫?cái)嚢?.5h后加入取代2-羥基苯乙酮(1.66mmol)和苯甲醛(1.66mmol)，室溫?cái)嚢?8h，TLC監(jiān)測(cè)至新點(diǎn)產(chǎn)生原料點(diǎn)不再變化，停止反應(yīng)，將反應(yīng)物倒入水中，攪拌同時(shí)用6mol/ L的鹽酸調(diào)節(jié)PH值至酸性，將反應(yīng)物過(guò)濾，得到濾餅，用純凈水沖洗2次，經(jīng)硅膠柱層析[V(石油醚)∶V(乙酸乙酯)＝5∶1]得2'-羥基查爾酮，收率85％。

應(yīng)用^[1]

2'-羥基查爾酮可用于黃酮醇的制備：在50mL單口燒瓶?jī)?nèi)加入30ml 20％(V/V)乙醇和(11.06mmol)氫氧化鈉，室溫?cái)嚢?.5h后加入2’-羥基查爾酮(3.67mmol)，室溫?cái)嚢?.5h，慢慢滴加雙氧水(4.33mmol)，TLC監(jiān)測(cè)至2’-羥基查爾酮消失后停止反應(yīng)，將反應(yīng)物倒入水中，攪拌同時(shí)用6mol/L的鹽酸調(diào)節(jié)PH值至酸性，將反應(yīng)物過(guò)濾，得到濾餅，用純凈水沖洗2 次，經(jīng)硅膠柱層析[V(石油醚)∶V(乙酸乙酯)＝5∶1]得黃酮醇。收率88％。

主要參考資料

[1] CN201611200223.8 O，O’-二烷基-O’’-(取代黃酮-3-基)磷酸酯類衍生物、制備方法及應(yīng)用