115007-34-6 / 嗎替麥考酚酯的歷史和藥理作用

嗎替麥考酚酯的歷史

嗎替麥考酚酯屬于麥考酚類藥物，其發(fā)現(xiàn)可追溯到120多年前。1896年，科學(xué)家從青霉菌產(chǎn)物中分離出麥考酚酸，當(dāng)時(shí)將其用作抗細(xì)菌和真菌的藥物；20世紀(jì)60年代，麥考酚酸曾被作為抗腫瘤藥物；1995年，嗎替麥考酚酯正式獲得FDA批準(zhǔn)，用于預(yù)防腎移植急性排異反應(yīng)；隨后的研究發(fā)現(xiàn)嗎替麥考酚酯在治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡腎炎、血管炎、皮肌炎等自身免疫性疾病中具有較好的療效；1997年嗎替麥考酚酯在中國上市，20年的臨床實(shí)踐中，其療效與安全性得到了充分驗(yàn)證。

嗎替麥考酚酯的作用機(jī)制

嗎替麥考酚酯是一種低毒的免疫抑制劑，能夠抑制B細(xì)胞增殖、抑制B細(xì)胞產(chǎn)生抗體；抑制T細(xì)胞增殖、抑制T細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞因子，從而發(fā)揮免疫抑制作用。

嗎替麥考酚酯在風(fēng)濕性疾病中的應(yīng)用

美國風(fēng)濕病學(xué)會(huì)（ACR）、歐洲風(fēng)濕病聯(lián)盟（EULAR）狼瘡腎炎治療指南中，均已將嗎替麥考酚酯作為治療狼瘡腎炎的一線藥物之一。這些指南推薦對(duì)于較重的狼瘡腎炎患者可以先使用激素加上免疫抑制劑嗎替麥考酚酯治療，誘導(dǎo)病情緩解，誘導(dǎo)治療的時(shí)間通常為6個(gè)月。如患者達(dá)到病情緩解，在醫(yī)生指導(dǎo)下減少免疫抑制劑或激素用量進(jìn)行維持治療；一般情況下，維持治療至少應(yīng)持續(xù)1年以上，然后再考慮進(jìn)一步降低嗎替麥考酚酯劑量。此外，嗎替麥考酚酯還可用來治療多種風(fēng)濕性疾病（如血管炎、皮肌炎）、腎臟疾病（如狼瘡腎炎、腎病綜合征）和皮膚病（如銀屑病、天皰瘡）等。

嗎替麥考酚酯的不良反應(yīng)

嗎替麥考酚酯常見的不良反應(yīng)主要包括消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、白細(xì)胞減少、肝功能異常、感染等。服藥期間，需定期監(jiān)測(cè)血常規(guī)、肝功能等指標(biāo)。

服用嗎替麥考酚酯的注意事項(xiàng)

嗎替麥考酚酯有一定的生殖毒性，在妊娠期間使用嗎替麥考酚酯會(huì)增加流產(chǎn)和先天性畸形的風(fēng)險(xiǎn)。使用該藥治療的育齡婦女應(yīng)采取避孕措施；接受嗎替麥考酚酯治療的患者若計(jì)劃懷孕應(yīng)提前6個(gè)月告知主治醫(yī)生；患者懷孕期間禁用嗎替麥考酚酯。 嗎替麥考酚酯一定程度上抑制機(jī)體的免疫反應(yīng)，會(huì)增加感染風(fēng)險(xiǎn)，因此在使用該藥治療的過程中不要接種活性疫苗。