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噻吩{3,2-B}-7(4H)-吡啶酮是一種醫藥中間體，有文獻報道其可以用于制備NLRP3調節劑。
噻吩{3,2-B}-7(4H)-吡啶酮可用于制備具有下述結構的適用于攜帶活性RON激酶的癌癥患者的噻吩并吡啶衍生物。
據報道癌細胞中異常的c-MET活化與抗癌治療預后的惡化密切相關。特別地，在幾種癌癥疾病如非小細胞肺癌(NSCLC)中已經觀察到c-MET的過度表達和突變。腫瘤的侵襲和轉移是癌癥患者死亡的主要原因，因此抑制c-MET信號傳導可能在癌癥治療中有效。特別地，RON(recepteurd'originenantais)是指一種屬于c-MET家族的蛋白受體，其是巨噬細胞刺激蛋白(MSP)的受體，MSP是一種血清蛋白，由肝臟分泌并調節巨噬細胞的活動。RON的活性在腫瘤的發生、發展和轉移中起著重要作用。特別是，據報道其在結腸癌和乳腺癌中的過表達或過度活躍有助于誘導腫瘤的侵襲和轉移并抑制細胞凋亡。因此，能夠特異性抑制異常活化的RON的活性的物質可以用于有效治療與RON相關的各種疾病，特別是如結腸癌等腫瘤。因此，迫切需要開發可以抑制異常活化的RON的活性的抗癌劑。
噻吩{3,2-B}-7(4H)-吡啶酮可用于制備具有下述結構的稠環化合物，可用于NLRP3調節劑。
NLRP3(NLR family pyrin domain containing 3)屬于NOD樣受體的家族，是近幾年來研究最多的一種細胞內模式識別受體，主要表達于巨噬細胞和嗜中性粒細胞中，參與機體固有免疫，抵抗病原體感染和應激損傷。NLRP3炎癥小體在炎性和代謝類疾病中作用十分明確，其過度活化會導致2型糖尿病、類風濕性關節炎和動脈粥樣硬化等免疫性疾病。然而，近年來的研究表明NLRP3有抑制腫瘤生長和轉移的抗腫瘤作用。
[1] From PCT Int. Appl., 2021045279, 11 Mar 2021
[2] PCT Int. Appl., 2019214546, 14 Nov 2019