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1073-72-9 / 4-(甲硫基)苯酚的制備和應(yīng)用

背景及概述[1]

4-(甲硫基)苯酚是一種酚衍生物。酚及其衍生物是一類重要的化合物,因為它們是許多天然產(chǎn)物、生物活性化合物以及通用的合成中間體的結(jié)構(gòu)單元。因此,酚類及其衍生物的合成已引起人們的廣泛關(guān)注。芳基硼酸的羥基化是合成酚類化合物最有效的方法之一。

4-(甲硫基)苯酚的制備和應(yīng)用

制備[1]

在烘干的20mL石英試管中加入 4-甲硫基苯硼酸(0.3mmol,1.0equiv),將石英試管抽真空同時回填氧氣三次。在氧氣條件下,依次通過注射器加入Et3N(62.5L,0.45mmol,1.5equiv)和2-甲基四氫呋喃(4ml)。將得到的混合物攪拌5分鐘,然后將石英試管轉(zhuǎn)移到光反應(yīng)器中。試管放置在離15W的紫外線燈約2厘米的地方。將反應(yīng)混合物攪拌并光照24h,待指定時間后,用乙酸乙酯稀釋粗品,用硅膠墊過濾,減壓濃縮。然后用硅膠(EtOAc/PE=1/10)直接進行硅膠快速色譜法,得到所需產(chǎn)物

應(yīng)用[2]

CN201280077219.0披露了制備非昔硝唑的方法,所述方法包括下述步驟:a)在粉狀堿金屬碳酸鹽于適于進行親核取代反應(yīng)的無水有機溶劑中的混懸液的存在下,使1-甲基-2-羥基甲基-5-硝基-咪唑與甲磺酰氯進行反應(yīng);b)向所得反應(yīng)介質(zhì)中加入4-(甲硫基)苯酚在步驟a)中所述相同有機溶劑中的溶液;c)從反應(yīng)混合物中分離呈其鹽酸鹽形式的非昔硝唑;和d)將所述鹽酸鹽轉(zhuǎn)化成非昔硝唑,并且任選地純化后者。

參考文獻

[1] [中國發(fā)明] CN201910795197.5 無光催化劑條件下硼酸衍生物需氧羥基化反應(yīng)制備醇和酚的方法

[2] CN201280077219.0苯氧基甲基?硝基?咪唑衍生物的制備方法及其用途

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