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鹽酸托烷司瓊是強效選擇性5HT3受體拮抗劑，由諾華公司研制開發，1992年在英國上市，商品名為Navoban，用于預防和治療放療化療引起的惡心、嘔吐。該藥已在全球數十個國家上市，目前其適應癥還擴大到預防和治療兒童放化療惡心、嘔吐預防和治療成人術后惡心嘔吐，鹽酸托烷司瓊最大的特點是具有療效確切，耐受性好，不良反應小等優點且使用十分方便；只需在放化療前緩慢靜注或是輸注。
?鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。最常報道的不良反應為5mg應用引起的便秘（11%）,這些不良反應在慢代謝者中比正常代謝者中更為常見。其它常見的不良反應有頭痛、頭昏、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、暈厥和心跳停止的個案報道，但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關系。也有以下一種或多種I型變態反應的個案報道：面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。
?1.鹽酸托烷司瓊若與利福平或其他肝酶誘導藥物（如苯巴比妥）同時使用，則可導致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。 2.細胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁對鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無需調整劑量。 3.接受靜脈高劑量(80mg)鹽酸托烷司瓊注射液的患者中觀察到臨床無意義的QTc延長，因此當與其他可能會導致QTc延長的藥物合用時應非常注意。 4.有心率或傳導異常疾病的患者以及同時服用抗心率失常藥物或β受體阻滯劑的患者應用鹽酸托烷司瓊注射液應謹慎。
本品是一種外周神經原及中樞神經系統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內臟黏膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇性地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區的迷走神經的刺激作用有關。
遺傳毒性：文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。 生殖毒性：動物生殖毒性試驗提示本品有潛在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可進入乳汁，因此哺乳期婦女不應使用本品。
?健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期（t1/2β）約為7.3～30.3小時，表觀分布容積(V)約為400～600升，蛋白結合率約為59～71％。 托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚異喹胍相關（細胞色素 P450 2D6），高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托烷司瓊的代謝主要是吲哚環上5、6和7位的羥化，再進一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的結合產物，最后經尿或膽汁排出（代謝物經尿和糞排出比例為5:1）。代謝物對5-HT3受體的作用極弱，故不呈現藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約為7～10小時，在代謝不良者中，該值可能延長至45小時。本品的總體清除率約為1升/分鐘，其中經腎清除的約為10％。在代謝不良的患者中，盡管經腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1～0.2升/分鐘。這種降低可導致消除半衰期延長約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無顯著差別。在代謝不良者中，經尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。 在劑量超過10mg、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統的代謝能力可達飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5mg/天、共六天的給藥方案，不必擔心藥物的蓄積作用。
[1] [中國發明] CN201911066731.5 鹽酸托烷司瓊的制備方法
[2] 鹽酸托烷司瓊注射液說明書