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左乙拉西坦(levetiracetam)，化學(xué)名為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，它是比利時UCB公司開發(fā)的第二代乙酰膽堿激動劑，用于治療局限性及繼發(fā)性全 身性癲癇，于2000年4月獲得美國FDA批準(zhǔn)上市。
步驟1：左乙拉西坦粗品的制備：
在室溫下于50g(S)-2-氨基丁酰胺鹽酸鹽的650g的二氯甲烷內(nèi)加入50g無水硫酸 鈉，冷卻至0℃，再加入2.5g四丁基溴化銨，攪拌30分鐘，加入83g氫氧化鉀粉末。在激烈攪拌 下于0℃滴加56.5g4-氯丁酰氯。滴畢，反應(yīng)5小時后，再加入21g氫氧化鉀粉末。2小時后直接 過濾，濾液直接濃縮，剩余物中加入80g乙酸乙酯回流30分鐘，再濃縮的得左乙拉西坦粗品。
步驟2：左乙拉西坦的純化方法：
向反應(yīng)瓶中，加入40g丙酮，加入上述粗品20g，加熱至回流狀態(tài)(瓶內(nèi)溫 度57℃)攪拌30分鐘，再加入0.5g活性炭和1g碳酸氫鉀，繼續(xù)回流1小時，過濾，濾液冷卻至 10℃析晶3小時，過濾，少量冷丙酮洗滌，40℃真空干燥得成品17.8g，左乙拉西坦的收率為 89.0％，用液相色譜測成品純度為99.80％，手性純度為99.85％。
向反應(yīng)瓶中加入80g的 3-戊酮與乙腈的混合物,然后加入16g左乙拉西坦粗品；加熱至 回流狀態(tài)（瓶內(nèi)溫度80℃）攪拌30分鐘，過濾，得一次濾液，將一次濾液再次加熱至回流狀態(tài) （瓶內(nèi)溫度90℃）攪拌30分鐘，過濾，得二次濾液，二次濾液冷卻至5℃，析晶40min；過濾，洗 滌，干燥，得12.8g的左乙拉西坦成品。
沈陽醫(yī)學(xué)院附屬中心醫(yī)院兒科劉月嬌等人探討了左乙拉西坦治療癲癇患兒的臨床效果分析。方法:選擇2017年1月-2017年12月收治的癲癇患兒136例,依據(jù)不同的給藥治療方案分為實(shí)驗(yàn)組和常規(guī)組,每組各68例。常規(guī)組采取丙戊酸鈉治療,實(shí)驗(yàn)組則采取左乙拉西坦治療,比較兩組治療有效率、認(rèn)知功能。結(jié)果:兩組治療總有效率比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P>0.05）。治療前兩組注意力、執(zhí)行能力、抽象及定向評分比較差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P>0.05）。治療后實(shí)驗(yàn)組注意力（106.54±6.56）、執(zhí)行能力（105.76±6.77）、抽象及定向評分（106.65±6.57）顯著高于常規(guī)組,差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）。結(jié)論:丙戊酸鈉聯(lián)合左乙拉西坦治療小兒癲癇效果顯著,能夠有效改善患者認(rèn)知功能,提高臨床療效。
南樂縣人民醫(yī)院內(nèi)科裴中報(bào)比較了奧卡西平與左乙拉西坦治療癲癇患者的效果。方法:選取79例癲癇患者作為研究對象,按照隨機(jī)數(shù)字表法分為觀察組39例和對照組40例。對照組給予左乙拉西坦治療,觀察組給予奧卡西平治療,比較兩組臨床效果、癲癇發(fā)作次數(shù)、血清神經(jīng)肽Y（NPY）水平、腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子（BD-NF）水平和治療期間不良反應(yīng)發(fā)生率。結(jié)果:觀察組治療總有效率為97.44%（38/39）,明顯高于對照組的75.00%（30/40）,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）;治療6個月后,觀察組癲癇發(fā)作次數(shù)為（5.26±1.25）次,明顯少于對照組的（8.65±2.56）次,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）;治療6個月后,觀察組NPY、BD-NF水平均低于對照組,差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P<0.05）;兩組不良反應(yīng)發(fā)生率比較,差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P>0.05）。結(jié)論:奧卡西平治療癲癇患者,可提高治療總有效率,減少癲癇發(fā)作次數(shù)、NPY水平和BD-NF水平,其效果優(yōu)于左乙拉西坦治療效果。
[1] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN201410706024.9 一種左乙拉西坦的純化方法
[2] [中國發(fā)明] CN201610569834.3 一種左乙拉西坦粗品的純化方法
[3]劉月嬌.丙戊酸鈉聯(lián)合左乙拉西坦對小兒癲癇患者認(rèn)知功能的影響[J].航空航天醫(yī)學(xué)雜志,2021,32(01):25-27.
[4]裴中報(bào).奧卡西平與左乙拉西坦治療癲癇患者的效果比較[J].中國民康醫(yī)學(xué),2021,33(01):145-147.