101831-37-2/地克珠利的說明書

背景及概述^[1]

地克珠利屬三嗪苯乙腈化合物，為新型、高效、低毒抗球蟲藥，廣泛用于雞球蟲病。地克珠利抗球蟲作用機理還不太清楚。對球蟲主要作用峰期，隨球蟲的不同種屬而異，如對柔嫩艾美耳球蟲主要作用點在第2代裂殖體球蟲的有性周期。但對巨型、布氏艾美耳球蟲裂殖體無效。對巨型艾美耳球蟲作用點在球蟲的合子階段；對布氏艾美耳球蟲小配子體階段有高效。

地克球利對形成孢子化卵囊也有抑制作用。地克珠利預混劑為類白色或淡黃色粉末；幾乎無臭，其在二甲基甲酰胺中略溶，在四氫呋喃中微溶，在水、乙醇中幾乎不溶。非水溶性，限制了其使用。

藥理作用^[2]

本品為廣譜抗球蟲藥，具有殺球蟲作用，對球蟲發(fā)育的各個階段均有作用，且毒性低，是目前抗球蟲較為理想的藥物。地克珠利對球蟲主要作用峰期，隨球蟲的不同種屬而異，如對柔嫩艾美耳球蟲主要作用點在第二代裂殖體，對巨型艾美耳球蟲作用點在球蟲的合子階段，對布氏艾美耳球蟲小配子階段有高效。本品對形成孢子化卵囊也有抑制作用。

地克珠利對雞柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型艾美耳球蟲作用極佳，用藥后除能有效地控制盲腸球蟲的發(fā)生和雞的死亡外，甚至能使病雞球蟲卵囊全部消失。地克珠利對和緩艾美耳球蟲也有高效。地克珠利對球蟲的防治效果優(yōu)于莫能菌素、氨丙啉、拉沙洛菌素、尼卡巴嗪、氯羥吡啶等。1毫克/公斤飼料濃度能有效地控制鴨球蟲病，其效果甚至超過聚醚類抗菌素。地克珠利1毫克/公斤飼料濃度可有效地防治火雞腺艾美耳球蟲、火雞艾美耳球蟲、孔雀艾美耳球蟲和分散艾美耳球蟲感染。家兔1毫克/公斤飼料飼喂，對家兔肝臟球蟲和腸球蟲有高效。

臨床應用^[2]

主要用于雞、鴨、兔的各種球蟲病。

用法與用量^[2]

混飼：每1000千克飼料，雞、鴨、兔1克。

混飲：每升水，雞0.5～1毫克。

不良反應^[2]

本品毒性極低，是目前抗球蟲藥中最低的一類。據(jù)試驗，按本品正常使用量的4倍應用，未見不良反應。

注意事項^[2]

(1)由于本品較易引起球蟲的耐藥性，故連用不得超過6個月。輪換用藥時不宜應用同類藥物，同類藥物之間有交叉耐藥性，如妥曲珠利。

(2)本品藥效期較短，停藥1日后抗球蟲作用明顯減弱，2日后作用基本消失。因此，必須連續(xù)用藥，以防球蟲病再度暴發(fā)。

(3)由于濃度極低，藥料容許變動值為0.8～1.2毫克/千克，否則影響療效。因此，藥料必須充分拌勻。

(4)混飲的溶液穩(wěn)定期僅4小時，故必須現(xiàn)用現(xiàn)配，否則影響療效。

制備^[1]

一種地克珠利預混劑，其特征是：由地克珠利、高分子載體、包合劑、稀釋劑組成。進一步，重量百分比組成為：地克珠利0.2-0.5%、高分子載體10-30%、包合劑25-50%、稀釋劑補齊。進一步，所述的高分子載體為聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮其中的一種或它們幾種的組合；進一步，所述包合劑為β-環(huán)糊精或羥丙基β-環(huán)糊精或α-環(huán)糊精和碳酸鈉的混合物。進一步，所述的稀釋劑為無水葡萄糖、乳糖、甘露醇、可溶性淀粉中一種或兩種以上。

地克珠利預混劑的制備方法是這樣實現(xiàn)的：將地克珠利、高分子載體混合均勻，在100℃-120℃條件下加熱熔融至液體狀態(tài)，然后自然冷卻至室溫，在30℃-40℃條件下真空干燥30-40分鐘，粉碎后加入包合劑，再加入稀釋劑攪拌均勻即得。

主要參考資料

[1] CN201610883563.9一種地克珠利預混劑及其制備方法

[2] 獸藥臨床合理應用指南

[3] CN201610883563.9一種地克珠利預混劑及其制備方法