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丙硫氧嘧啶是一種硫代酰胺藥物，能抑制甲狀腺過氧化物酶，從而阻斷甲狀腺激素生成，主要用于治療成人甲狀腺功能亢進。嚴重的不良反應主要包括肝功能異常、肝細胞損害、肝炎、膽紅素升高、白細胞減少，粒細胞缺乏等。
甲亢的內科治療、甲狀腺手術前準備、甲狀腺危象的輔助治療。
不良反應多發生在用藥初始2個月，十分常見的是皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡樣綜合征( 表現為發熱、畏寒、全身不適、軟弱無力)、剝脫性皮炎、白細胞計數減少、輕度粒細胞計數減少。常見關節痛、白細胞和粒細胞計數減少、中性粒細胞胞漿抗體相關性血管炎、脈管炎。少見中性粒細胞胞漿抗體相關性脈管炎(患部紅、腫、痛)，發病機制與其中性粒細胞聚集，與髓過氧化物( myeloper-oxidase, MP0)結合，導致MPO結構改變，誘導中性粒細胞胞漿抗體。
1.硫脲類抗甲狀腺藥之間存在交叉過敏反應，因此對丙硫氧嘧啶過敏者禁用甲巰咪唑和卡比馬唑。
2.對碘有過敏史者、妊娠及哺乳期婦女、嬰幼兒禁用碘制劑。
3.結節性甲狀腺腫合并甲亢、甲狀腺癌患者忌用
1.甲巰咪唑應慎與華法林合用。
2.卡比馬唑應慎與131碘合用。
3.丙硫氧嘧啶與有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大作用的藥物( 如磺胺類、保泰松、巴比妥類、磺酰脲類)合用須注意;在用丙硫氧嘧啶前要避免服用碘劑;與抗凝血藥合用，丙硫氧嘧啶可能使抗凝血藥作用降低。
（1）丙硫氧嘧啶可引起中性粒細胞胞漿抗體相關性血管炎。
（2）丙硫氧嘧啶因在體內活性代謝物具有肝細胞毒性，應注意監測肝功能。
（3）丙硫氧嘧啶能致嚴重的血液系統異常，在治療開始后應定期檢查血象。
（4）患甲亢的妊娠婦女宜采用本品最小有效劑量；
（5）抗甲狀腺藥丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑和卡比馬唑均可引起白細胞減少癥，一般在用藥初始的幾個月發生，如及時停藥，在 1 ～ 2 周內即可恢復，所以在用藥期間須定期監測血象。
（6）白細胞計數＜ 3×109/ L需停藥觀察。
（7）發生粒細胞缺乏癥治愈后不能再用抗甲狀腺藥治療甲亢。
成人及十歲以上的青少年：初服劑量：每日3次，每次片：對嚴重病例或經碘治療后的患者，建議初服劑量 可為6~12片，分成4~6次服用。
維持劑量：每日1/2-3片。
六到十歲的兒童：初服劑量：每日1-3片。維持劑量：每日1/2-1片。