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來曲唑是新一代芳香化酶抑制劑，可使雌激素水平降低，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用，用于乳腺癌的內分泌治療。來曲唑相比其他藥物更有效，副作用更少。目前，來曲唑越來越多地被推薦用于誘導排卵。鑒于有強烈的警告提示來曲唑有導致胎兒先天性畸形的風險，很多臨床醫生不傾向采用來曲唑進行生育治療。
來曲唑是一種非甾體、選擇性的芳香化酶抑制劑。乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在，因此消除雌激介導的刺激作用可使腫瘤獲得緩解。在絕經后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產生的。
來曲唑可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。腫瘤缺少了養分‘雌激素’，也就降低了轉移復發的風險。
根據來曲唑的說明書，副作用有很多，例如惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血拴形成、呼吸困難、陰道流血等。
如果這些副作用比較輕微，能自行好轉，可不必停藥;若情況比較嚴重就要停藥，一定要及時去醫院找主治的醫生反饋，并且獲得相應的醫療救助。
來曲唑長期服用有一個最苦惱的問題，就是骨質疏松。由于雌激素有個重要的功能，就是組織骨質中的鈣質流失;長期的抑制雌激素合成，可能會是的雌激素的重要功能失效，從而引起患者缺鈣，骨痛，甚至骨質疏松。