542-58-5 / 2-氯乙酸乙酯的應用

背景及概述^[1]

2-氯乙酸乙酯可用作醫藥合成中間體。如果吸入2-氯乙酸乙酯，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫。

應用^[1-3]

2-氯乙酸乙酯可用作醫藥合成中間體。其應用舉例如下：

1）制備3-酮-4-雄烯-17β羧酸，包括步驟：1)3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17-酮中，緩慢加入2-氯乙酸乙酯，發生加成、環合反應得3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17，20-環氧-20-羧酸乙酯；2)3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17，20-環氧-20-羧酸乙酯經高溫脫羧、水解反應得3-酮-4-雄烯-20-醛；3)3-酮-4-雄烯-20-醛經氧化反應得到3-酮-4-雄烯-17β羧酸。本發明提出的方法，改變合成路線和起始的合成原料，采用廉價的4AD的衍生物原料3β-乙醚-3，5-雄甾二烯-17-酮，減少了合成反應步驟，反應條件溫和；本發明提出的合成方法更簡單、經濟、環保，便于工業化實施。

2）制備含嘧啶結構的乙酰腙衍生物。它用乙酰乙酸乙酯與1，1-二乙基胍鹽酸鹽反應生成化合物（Ⅱ），化合物（Ⅱ）與2-氯乙酸乙酯在室溫下攪拌合成化合物（Ⅲ），化合物（Ⅲ）與85％水合肼回流反應得到合成化合物（Ⅳ），化合物（Ⅳ）與取代醛用微波法合成目標化合物（I）。本發明通過采用上述技術，其原料簡單易得，制備方法簡單、后處理方

3）制備一種制備氧-烷基化的囟代吡啶鹽化合物，例如2-(3，5，6-三氯-2-吡啶氧基)乙酸乙酯的方法，即在相轉移催化劑存在下和無添加有機溶劑條件下使2-氯乙酸乙酯與3，5，6-三氯-2-吡啶鈉鹽反應。

主要參考資料

[1] CN201510717053.X一種3-酮-4-雄烯-17β羧酸的合成方法

[2] CN201611238344.1一種含嘧啶結構的乙酰腙衍生物及其制備方法和應用

[3] CN87108082無添加有機溶劑條件下鹵代吡啶鹽的催化烷基化