手機掃碼訪問本站
微信咨詢
缺血性心臟病是當前最常見的慢性非傳染性疾病之一，隨著生活節奏的加快，飲食結構的改變，工作壓力的增大，心肌梗死的發病率逐年增高。近10年來，我國急性心肌梗死的發病率也明顯上升，在大城市，因心肌梗死導致的年死亡人數超過100萬。心肌梗死嚴重影響患者的生活質量，其治療和后續用藥給患者家庭及社會帶來沉重的經濟負擔。
隨著藥物溶栓、冠脈介入、冠脈搭橋等再灌注治療技術的開展，缺血心肌能及時恢復血流，這明顯降低了致殘致死率。但缺血心肌在恢復血流后可出現組織損傷加重、甚至發生不可逆性的損傷，即心肌缺血再灌注損傷，此損傷是增加圍術期并發癥和死亡率的主要原因之一。
野菊花系菊科野生草本植物野菊的干燥頭狀花序，自古以來野菊花常被用來清熱解毒。野菊花含有三個黃酮成分，分別為蒙花苷、木犀草素和木犀草素-7-O-葡萄糖苷。其中蒙花苷是一種廣泛存在于菊科野菊花、密蒙花等植物中的天然黃酮苷類成分，屬于熱敏性化合物，英文名稱Buddleoside，結構式見下圖，又名刺槐苷。
蒙花苷易受熱降解，其熱穩定性差，較為大眾所熟知的是其為999感冒靈顆粒處方中野菊花代表性黃酮類成分，是感冒靈顆粒劑重要的中藥有效成分。不同產地野菊花藥材中蒙花苷含量差別較大，國內有學者報道安徽、湖北所產野菊花蒙花苷含量較高。現代藥理學研究表明蒙花苷有抗炎鎮痛的作用,能夠抑制炎癥介導素類如腫瘤壞死因子、白細胞介的表達，并且對大鼠晶狀體的醛糖還原酶有抑制活性。
而最新的一項來自吉林大學中日聯醫院的實驗研究報道了蒙花苷的新功效，即可以通過激活核因子相關因子2保護心肌組織的缺血再灌注損傷。
氧化應激是缺血再灌注損傷最常見原因之一，核因子相關因子2與多種氧化應激性疾病密切相關，包括慢性阻塞性肺疾病、哮喘、阿爾茨海默氏綜合癥、帕金森氏病、惡性腫瘤等。核因子相關因子2在這些疾病中通過啟動多種保護性基因起到了抗氧化和保護細胞的作用。
實驗使用MTT和caspase-3活性試劑檢測盒檢測細胞活性，western-blot 檢測信號蛋白的表達。結果顯示細胞增殖在低氧再氧化后被抑制而凋亡率則升高。蒙花苷可以抑制這兩種變化，并且此作用是通過PI3 K/Akt信號通路介導激活Nrf-2 實現的，同時可以增強Nrf-2調節的抗氧化酶作用。隨著對氧化的抑制，一些增殖和凋亡相關蛋白如核轉錄因子NF-kB和細胞色素C 也隨之改變以增加細胞活力。最后在分離的心肌組織中這些結果再次被證實。
這些結果都表明了蒙花苷對心肌組織缺血再灌注有保護作用，為心肌梗死病人的臨床治療用藥的開發和研制提供了新思路，但仍需大量的基礎和臨床試驗來探究其用量、安全性及有效性。
Yu Q, Li X, Cao X. Linarin could protect myocardial tissue from the injury of Ischemia-reperfusion through activating Nrf-2. Biomed Pharmacother. 2017 Jun;90:1-7.
來源：CPhI制藥在線