39831-55-5 / 硫酸丁胺卡那霉素的制備

概述^[1][2]

硫酸丁胺卡那霉素為半合成氨基糖甙類抗生素，抗菌譜與慶大霉素相似，對金葡菌、綠膿桿菌、大腸桿菌及變形桿菌等均有效。對其它氨基糖甙類抗生素耐藥菌株，亦有療效，但單用硫酸丁胺卡那霉素，對某些細(xì)菌感染療效還是較弱。

制備^[1]

一種獸用復(fù)方硫酸丁胺卡那霉素注射液的制備方法，包括如下步驟：(1)取3g乳酸甲氧芐啶溶解于5g注射用水中，加入50g的丙二醇；(2)將2g偏重亞硫酸鈉溶解于50g注射用水中；(3)取600g注射用水，加入8g硫酸丁胺卡那霉素，攪拌至溶解；(4)將步驟(1)、步驟(2)、步驟(3)制得的溶液合并，攪拌混勻，加180g注射用水，加乳酸或氫氧化鈉調(diào)PH值至4.5，經(jīng)初濾及用0.45微米的微孔濾膜過濾，灌封滅菌，即制成一種獸用復(fù)方硫酸丁胺卡那霉素注射液。

應(yīng)用^[2]

抗生素類藥。為氨基糖甙類廣譜抗生素。用于葡萄球菌、肺炎球菌、變形桿菌、綠膿桿菌及大腸桿菌等的感染，也可用于對卡那霉素和慶大霉素耐藥的革蘭氏陰性菌的感染。

不良反應(yīng)^[2]

患者可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數(shù)患者亦可發(fā)生眩暈、步履不穩(wěn)等癥狀。聽力減退一般于停藥后癥狀不再加重，但個別在停藥后可能繼續(xù)發(fā)展至耳聾。本品有一定腎毒性，患者可出現(xiàn)血尿，排尿次數(shù)減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥后即見減輕，但亦有個別報道出現(xiàn)腎功能衰竭。軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯作用少見。其他不良反應(yīng)有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關(guān)節(jié)痛、藥物熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

藥物相互作用^[2]

本品與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。本品與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。本品與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。本品與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩、磺胺嘧啶和四環(huán)素等注射劑配伍，不在同一瓶中滴注。本品與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如呋喃苯胺酸、利尿酸等應(yīng)避免與本品合用，以免增加腎臟及聽覺的毒性。

注意事項^[2]

交叉過敏，對一種氨基糖苷類過敏的患者可能對其他氨基糖苷也過敏。在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查：尿常規(guī)和腎功能測定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。聽力檢查或聽電圖檢查，尤其注意高頻聽力損害，這對老年患者尤為重要。療程中有條件時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度，尤其新生兒、老年和腎功能減退患者。每12小時給藥7.5mg/kg者血藥峰濃度(Cmax)應(yīng)保持在15～30μg/ml，谷濃度5～10μg/ml；一日1次給藥15mg/kg者血藥峰濃度應(yīng)維持在56～64μg/ml，谷濃度應(yīng)為1μg/ml。下列情況應(yīng)慎用本品：失水，可使血藥濃度增高，易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。對腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)損害。重癥肌無力或帕金森病，因本病可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。腎功能損害者，因本品具有腎毒性。對診斷的干擾本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。

主要參考資料

[1][中國發(fā)明]CN200610013736.8獸用復(fù)方硫酸丁胺卡那霉素注射液及制備方法

[2]硫酸丁胺卡那霉素注射液說明書