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723-46-6 / 磺胺甲惡唑說明書

背景及概述[1][2]

磺胺甲惡唑抗菌譜廣,吸收快??咕饔脧?,對大多革蘭氏陽性及陰性菌均有抑菌作用,細菌對本產品產生的抗藥性慢。適用于呼吸系統感染,泌尿系統感染、 腸道感染,局部軟組織或皮膚化膿性感染等。因排泄較慢,故血中有效濃度持續時間較長。 當磺胺甲惡唑和甲氧芐啶合用,其抗菌作用可增強數倍至數十倍, 可延緩細菌耐藥性的產生。

制備[1]

制備磺胺甲惡唑反應流程

磺胺甲惡唑說明書

藥理作用[2]

本品為磺胺類抗菌藥,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機制為:作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步。

臨床應用和適應癥[2]

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥,故治療細菌感染需參考藥敏結果,本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染:

1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。

2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。

3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。

4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。

5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎,本品系首選。

6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少于總淋巴細胞數的20%。

不良反應[2]

1.過敏反應較為常見 ,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。

2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于該品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。

5.肝臟損害??砂l生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。

6.腎臟損害??砂l生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

藥物相互作用[2]

1. 合用尿堿化藥可增加該品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替該品被細菌攝取,兩者相互拮抗。

3.下列藥物與該品同用時,該品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發生毒性反應,因此當這些藥物與該品同時應用,或在應用該品之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少,并增加經期外出血的機會。

6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

注意事項[2]

1.因不易清除細菌,下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥:(1)中耳炎的預防或長程治療。(2)A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。

2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

3、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死,故有肝功能損害患者宜避免應用。

4、腎臟損害??砂l生結晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期間應多飲水,保持高尿流量,如應用本品療程長、劑量大時,除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。

5、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

6、下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。

7、用藥期間須注意檢查: (1)全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。 (2)治療中應定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。

主要參考資料

[1]彭敏.用草酸二甲酯替代草酸二乙酯合成磺胺甲惡唑[J].中國醫藥指南,2012,10(14):73-75.

[2] 復方磺胺甲惡唑片說明書

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