162011-90-7 / 羅非昔布的副作用

羅非昔布商品名Vioxx、Ceoxx和Ceeoxx，其是一種非甾體類抗炎藥（NSAID），由默克公司制造、出售。美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）于1999年5月20日批準(zhǔn)上市，用以治療骨關(guān)節(jié)炎、急性疼痛和痛經(jīng)。

由于發(fā)現(xiàn)到長(zhǎng)期且高劑量用藥有增加心臟病的風(fēng)險(xiǎn)，默克公司于2004年9月30日起從市場(chǎng)撤回此藥。

合成路線

藥理作用

羅非昔布，其化學(xué)名稱為4-[4-(思慮磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮，為一特異環(huán)氧化酶-2(COX-2)抑制劑。

適應(yīng)癥

羅非昔布適用于：骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的短期和長(zhǎng)期治療。緩解疼痛。治療原發(fā)性痛經(jīng)。

用法用量

口服給藥。骨關(guān)節(jié)炎：推薦起始劑量為12.5mg，一日一次，一些患者劑量增加至此25mg，一日一次，可能取得更好的療效，最大推薦劑量為每日25mg。緩解急性疼痛和治療原發(fā)性痛經(jīng)：推薦首次劑量為50mg，一日一次。隨后劑量為25至50mg。最大推薦劑量為每日50mg。可連續(xù)服用5天。老年患者。輕到中度腎功能不全患者(肌酐清除率為30-80ml/min)和輕到中度肝功能不全患者(Child-Pugh評(píng)為5-9)不需用調(diào)整劑量。無嚴(yán)重肝功能不全患者(Child-Pug評(píng)分為5-9)不需調(diào)整劑量。無嚴(yán)重肝功能不全患者(Child-Pugh值大于9)的臨床數(shù)據(jù)。萬絡(luò)TM可與食物同服或單獨(dú)服用。

副作用

在臨床試驗(yàn)中，對(duì)大約會(huì)5400例使用萬絡(luò)TM患者進(jìn)行了安全性評(píng)價(jià)，其中近800例患者服藥1年或更長(zhǎng)時(shí)間。以下是在臨床研究中患者用藥達(dá)6個(gè)月所報(bào)告的與藥物有關(guān)的副作用。這些副作用發(fā)生在≥2%的服用萬絡(luò)TM的患者中。其發(fā)生率較安慰劑組高：下肢水腫、高血壓、心口灼熱、消化不良、上腹不適、惡心、腹瀉。另外罕見有口腔潰腸的報(bào)告。服用萬絡(luò)TM1年或更長(zhǎng)時(shí)間，不良反應(yīng)與上述報(bào)告相似。