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2-氨基3-噻吩甲酸乙酯是噻吩的一類重要衍生物，α-噻吩衍生物廣泛應用于合成醫(yī)藥、農藥、染料、化學試劑、高分子助劑等。帶有噻吩環(huán)的抗生素比苯基同系物具有更好的療效。一些消炎鎮(zhèn)痛新藥，如對羥麻黃堿、舒洛芬、噻布洛酸、噻洛芬酸、苯噻啶、舒芬太尼等10余種療效顯著的消炎鎮(zhèn)痛藥均為噻吩的衍生物。噻吩的衍生物還可以用于合成解痙攣藥替喹溴胺、驅蟲藥噻乙吡啶、抗膽堿藥環(huán)己甲醇、利尿藥阿唑噻米、氯吡咯、抗膽胺藥噻哌苯胺、噻苯二胺、美沙吡啉、噻吩二胺等數(shù)百種藥物。噻吩-α-乙酸主要用于合成先鋒霉素Ⅰ、先鋒霉素Ⅱ、頭孢西丁、頭孢三唑、頭孢尼特羅、呋煙腙等20余種抗菌素，還用于心血管藥、降血脂藥、抗?jié)兯帯⒀“迥种苿⑿难苁鎻埶帯?5-脂氧含酶抑制劑等多種醫(yī)藥產品的合成。
1：1,4-二硫-2,5-二醇與氰乙酸乙酯反應生成2-氨基3-噻吩甲酸乙酯得率大約為89%。
2：甲醇與2-氨基噻吩-3-甲酸發(fā)生酯化反應可生成2-氨基3-噻吩甲酸乙酯。
含氮雜環(huán)化合物由于具有廣泛的生物活性倍受重視，現(xiàn)已開發(fā)出許多含氮雜環(huán)類的殺菌劑、除草劑、殺蟲劑及醫(yī)用藥物，此類化合物已成為農用化學和醫(yī)藥的研究熱點，具有廣闊的應用前景。運用原料易得、條件溫和及收率較高的氮雜wittig反應合成了36個未見報道的噻吩并嘧啶酮衍生物，并探索了所合成化合物的成環(huán)反應條件、波譜性質與生物活性；經生物活性測試，發(fā)現(xiàn)部分化合物具有一定的殺菌活性。
具體研究內容如下：
1、應用Gewald反應合成了2-氨基噻吩甲酸乙酯。
2、2-氨基噻吩甲酸乙酯進一步反應合成了重要中間體噻吩基亞胺基膦。
3、通過噻吩基亞胺基膦與芳基異氰酸酯反應合成了活性中間體碳二亞胺。
4、應用氮雜Wittig反應，用碳二亞胺與仲胺類化合物在醇鈉催化下的成環(huán)反應，合成了2-烷氨基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3 H）-酮衍生物21個。
5、應用氮雜Wittig反應，用碳二亞胺與醇在堿（醇鈉）催化下的成環(huán)反應，合成了2-烷氧基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3 H）-酮衍生物8個。
6、應用氮雜Wittig反應，用碳二亞胺與酚類化合物在堿（無水K2CO3）催化下的成環(huán)反應，合成了2-芳氧基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4（3 H）-酮衍生物7個。
7、研究了碳二亞胺與仲胺、醇和酚的成環(huán)規(guī)律，發(fā)現(xiàn)仲胺和醇的關環(huán)需要醇鈉的催化，且關環(huán)反應速率與化合物的空間位阻和電子效應有關；而酚則需碳酸鉀的催化才能關環(huán)。
8、部分噻吩并嘧啶酮衍生物表現(xiàn)出C級以上的抑菌活性，特別是化合物g對水稻紋枯效果較好；化合物h和化合物On對黃瓜灰霉效果較好。
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