446-72-0 / 染料木黃酮

分子式C15H10O5。分子量270.23。染料木黃酮為槐樹(shù)糖苷的配基。矩形或六邊形棒狀晶體(60%乙醇)，或樹(shù)枝狀晶體(乙醚)。熔點(diǎn)297～298℃(微分解)，UVλmax262.5nm。溶于常見(jiàn)有機(jī)溶劑，不溶于水，溶于稀堿呈黃色。在堿性條件下得間苯三酚及對(duì)羥基苯基乙酸。制法：在苦杏仁酶作用下由槐樹(shù)糖苷水解而得。用途：作染料。

染料木黃酮的抗癌機(jī)制包括抑制酪蛋白激酶、抑制血管瘤的形成、抗氧化作用及競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到雌激素受體部位，單萜類植物化學(xué)物可通過(guò)阻止對(duì)細(xì)胞增生的異常調(diào)節(jié)作用而發(fā)揮抗癌作用。

通過(guò)GPR30介導(dǎo)的植物營(yíng)養(yǎng)素染料木黃酮是胰腺β細(xì)胞的存活因子
弗吉尼亞理工大學(xué)農(nóng)業(yè)與生命科學(xué)學(xué)院人類營(yíng)養(yǎng)、食品和運(yùn)動(dòng)系的Jing Luo、Aihua Wang和Wei Zhen等人先前的研究發(fā)現(xiàn)植物營(yíng)養(yǎng)素染料木黃酮能快速激活β細(xì)胞中的cAMP信號(hào)并改善糖尿病小鼠的胰島質(zhì)量。然而，染料木黃酮的這些作用機(jī)制仍不清楚。
在這里，研究者表明Gαs的藥理或分子抑制能阻斷質(zhì)膜內(nèi)染料木黃酮刺激腺苷酸環(huán)化酶活性和INS1細(xì)胞和胰島中細(xì)胞內(nèi)cAMP產(chǎn)生。此外，在暴露于特定GPR30抑制劑G15的胰島或來(lái)自GPR30缺陷（GPR30-/- ）小鼠的胰島中，cAMP產(chǎn)生的染料木黃酮刺激被消除。在體內(nèi)，染料木黃酮（0.5 g/kg 飲食）的膳食提供顯著減輕了雄性WT小鼠中鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的高血糖癥，這與改善的血液中胰島素水平和胰島質(zhì)量以及存活相關(guān)，而這些效應(yīng)可作用在GPR30 -/- 老鼠上。染料木黃酮治療促進(jìn)INS1細(xì)胞和長(zhǎng)期暴露于棕櫚酸酯和高葡萄糖的人類胰島的存活。在分子水平上，染料木黃酮激活CREB磷酸化并隨后誘導(dǎo)Bcl-2表達(dá)，并且CREB的敲除減少了染料木黃酮對(duì)由脂氧糖毒性誘導(dǎo)的β細(xì)胞的保護(hù)作用。
最后，β細(xì)胞或胰島中GPR30的缺失消除了染料木黃酮誘導(dǎo)的CREB磷酸化及其細(xì)胞保護(hù)作用。這些發(fā)現(xiàn)表明染料木黃酮是通過(guò)GPR30啟動(dòng)、Gαs介導(dǎo)CREB激活的β細(xì)胞存活因子。