82248-59-7 / 鹽酸托莫西汀的作用機制

托莫西汀是一種選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑（SNRI）,其結構與氟西汀類似。該藥是第一種被批準用于治療注意缺陷障礙伴多動癥（ADHD）的興奮型藥物，在臨床試驗中也未發現其會引起其他興奮性藥物或可導致欣快感藥物常見的典型反應。

作用機制

目前大多認為，鹽酸托莫西汀的治療作用與其選擇性抑制突觸前胺泵對NE的再攝取效應有關。

托莫西汀是通過逐漸增加細胞外的NE水平來發揮翻轉效應的。在一項鼠實驗中，托莫西汀顯示了和NE轉運體有非常高的親和力，和NE轉運體高的親和力阻止了NE的再攝取，從而使大鼠大腦額葉前皮質部位的神經元突觸處的神經遞質得以增加。

抑制NE的再攝取→增強NE的翻轉效應→改善ADHD的癥狀→間接促進認知的完成和注意力的集中

禁忌癥

閉角型青光眼患者禁用該藥，因為患者出現散瞳癥的危險性會因此增加。另外，該藥不可與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用；若必須給予MAOI，則應在停用該藥至少兩周后才可使用。對該藥或抑制劑中其他組份過敏者禁用。

注意事項

該藥在肝藥酶CYP2D6弱代謝者體內的血清濃度可能比正常人偏高。因此，需要減少給藥劑量。臨床試驗發現，該藥可能會減緩兒童身高及體重的正常發育。該藥可能引起血管神經性水腫、風疹和皮疹等罕見的過敏反應。

不良反應

在臨床試驗中，導致患者中途退出的最常見原因包括患者出現攻擊性、易激惹性、嗜睡和嘔吐。最常見的不良反應包括消化不良、惡心、嘔吐、疲勞、食欲減退、眩暈和心境不穩。除兒童和青少年患者表現出的不良反應之外成人患者還可出現口干、勃起功能障礙、陽萎、異常性高潮等。