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羥苯磺酸鈣于上世紀70年代投入臨床用于糖尿病視網膜病變的防治。羥苯磺酸鈣（一水合）物為羥苯磺酸鈣與水反應的水合物，該藥主要是降低毛細血管通透性、抑制血小板聚集反應、降低血液黏稠度。羥苯磺酸鈣膠囊是一種口服血管保護劑，對糖尿病性視網膜病變(DR)的"三高"因素有明顯的抑制和逆轉作用。它可降低毛細血管高通透性，降低血液高粘滯性，降低血小板高活性，從而減輕視網膜滲出、出血，減少微血管瘤等。研究證明，在確診糖尿病后尚未發生臨床可見的視網膜病變時即開始預防性服藥，對DR預后更好。
本品通過調節微血管壁的生理功能，減少阻力，降低微血管壁通透性，增加其抵抗力，降低血液和血漿黏稠度，糾正白蛋白/球蛋白比值，降低血小板高聚性，進而預防血栓形成，能提高紅細胞柔韌;能間接增加淋巴的引流而減輕水腫。還可抑制血管活性物質(組織胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質酸酶、前列腺素)對微血管引起的高滲透作用，改善基底膜膠原的生物合成，從而起到保護微血管的作用。
口服給藥500mg，Tmax和Cmax分別為6小時和8μg/ml，血漿蛋白結合率為20%～25%，血漿半衰期為1.23小時。本品除不能通過血腦屏障外，可全身性分布，口服24小時經尿排出量50%，其中10%以代謝物形成排出，部分經糞便排泄。
主要用于預防及治療糖尿病性視網膜病變及其他微血管病變等。
一種羥苯磺酸鈣（一水合）物的合成工藝，用對苯二酚與濃硫酸直接磺化后再在水溶液狀態下與碳酸鈣中和反應制備羥苯磺酸鈣水合物。該合成工藝操作簡化，節約工業化成本；反應條件溫和，產物純度高；反應終點可控，適用于工業化大生產。通過以下方式實現的：將濃硫酸置反應釜中，攪拌狀態下按對苯二酚與濃硫酸的重量比例范圍為1∶1～1.5加入對苯二酚進行磺化反應，升溫至30～100℃，并保持反應溫度1～3小時，得白色粘稠物；按對苯二酚與純化水重量比為1∶2～2.5，將純化水加入反應釜中，攪拌下緩慢加入碳酸鈣進行中和反應，至pH值達到2～7，停止加入碳酸鈣；離心分離，所得濾液于攪拌狀態下加熱濃縮，濃縮至比重為1～1.5g/ml時，將濃縮藥液于室溫條件下冷卻析晶，抽濾，加水洗滌后得白色結晶固體粗品，濾液回收；按粗品與純化水的重量比1∶0.2～10將粗品與純化水混合，攪拌，升溫至30～100℃，保持溫度，減壓濃縮至藥液比重為1～1.8g/ml時，熱濾，除去不溶性雜質，在0～50℃條件下析晶，過濾，并用純化水洗滌1～10次，使最終濾液pH值為4?6，干燥，即得高純度的羥苯磺酸鈣（一水合）物。
[1] CN201510753800.5一種羥苯磺酸鈣片劑及其制備方法
[2] CN201410658669.X一種羥苯磺酸鈣膠囊
[3] 實用藥物手
[4] CN201010200151.3羥苯磺酸鈣水合物的合成反應