226256-56-0 / 西那卡塞

西那卡塞用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥，也用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥。
對本品及其中成分過敏者禁用。尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌，由于本品的嚴(yán)重不良反應(yīng)，哺乳期婦女不推薦使用，如果使用，用藥期間應(yīng)停止哺乳。
西那卡塞的藥理作用：
慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)，是一種由甲狀旁腺激素(PTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調(diào)的進(jìn)行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性，引起骨質(zhì)再吸收。繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療目的在于降低PTH和血鈣、血磷，防止由于礦物質(zhì)代謝失調(diào)引起的骨病及全身影響。位于甲狀旁腺主細(xì)胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調(diào)節(jié)劑，本品能提高鈣敏感受體對細(xì)胞外鈣的敏感性，降低PTH水平，從而使血漿鈣濃度降低。
西那卡塞的藥動學(xué)：
本品口服后2～6h血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)，與高脂肪食物同服，本品的Cmax和藥時曲線下面積(AUC)分別增加82%和68%；與低脂肪食物同服，本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收后血藥濃度呈雙相消除，消除半衰期為30～40h。連續(xù)給藥7天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分布容積為1000L，表明本品分布廣泛。本品93%～97%與血漿蛋白結(jié)合。本品經(jīng)多種酶代謝，主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。醫(yī)學(xué)/全在線www.med126.com主要經(jīng)腎臟排出，占給藥劑量的80%，約15%經(jīng)糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍，半衰期延長33%和70%。

參考資料：https://www.med126.com/pharm/2011/20110402180006_436549.shtml