69113-32-2 / 4-氟苯甲酰胺肟的應用舉例

背景及概述^[1]

4-氟苯甲酰胺肟是一種醫藥中間體，可由對氟苯腈與鹽酸羥胺一步制備得到。有文獻報道4-氟苯甲酰胺肟可用于制備GSK-3抑制劑和HIV-1抑制劑。

應用^[2-3]

應用一、

4-氟苯甲酰胺肟可用于制備下述具有糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制活性的新的醫用吡咯并嘧啶衍生物。該類吡咯并[3，2-d]嘧啶衍生物可作為治療和/或預防藥物用于GSK-3活性的其中起作用的各種疾病，特別是：葡萄糖耐量降低、I型糖尿病、II型糖尿病、糖尿病并發癥(視網膜病、腎病、神經病、大動脈損傷等)、阿爾茨海默氏病、神經變性病(艾滋病腦病、亨廷頓舞蹈病、帕金林氏病、肌萎縮性側索硬化、播散性多發性硬化等)、雙相情感性精神障礙(躁狂抑郁癥)、創傷性腦病/脊柱損傷、癲癇、肥胖癥、動脈粥樣硬化、高血壓、多囊性卵巢病、X綜合癥、脫發癥、炎癥(變形關節炎、風濕病、特應性 皮炎、牛皮癬、潰瘍性結腸炎、節段性回腸炎、膿毒癥、廣泛性炎癥 等)、癌癥、免疫缺陷癥等。

應用二、

4-氟苯甲酰胺肟可用于制備下述吲哚氧羰基哌嗪類化合物。該類化合物可用于抑制HIV病毒。HIV-1（人類免疫缺陷病毒-1）感染仍然是一個主要的醫學問題，全世界估計有3340萬人感染了艾滋病。

參考文獻

[1] Krasavin M , Shetnev A , Sharonova T , et al. Heterocyclic periphery in the design of carbonic anhydrase inhibitors: 1,2,4-Oxadiazol-5-yl benzenesulfonamides as potent and selective inhibitors of cytosolic hCA II and membrane-bound hCA IX isoforms.[J]. Bioorganic Chemistry, 2017:88.

[2] From PCT Int. Appl., 2002004440, 17 Jan 2002

[3] [中國發明,中國發明授權] CN03806235.6 吡咯并嘧啶衍生物