10191-41-0 / DL-α-生育酚的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1]

DL-α-生育酚，化學(xué)名稱為(±)-2，5，7，8-四甲基-2-(4′，8′，12′-三甲基十三烷基)-6-色滿醇，又稱維生素E醇，是主要表現(xiàn)出維生素E活性的一類化合物。因?yàn)槠渚S生素活性首次在1936年針對大鼠繁殖力因素的實(shí)驗(yàn)中被鑒定出來，故被命名為“生育酚”。在食油、水果、蔬菜及糧食中均存在，它是脂溶性維生素，為一重要的抗氧化劑。DL-α-生育酚的同類物質(zhì)有：d-α-生育酚；d-α-生育酚酯；dl-α-生育酚酯；琥珀酸氫d-α-生育酚酯；琥珀酸氫dl-α-生育酚酯；β-生育酚；γ-生育酚；δ-生育酚；生育酚油液；均具有維生素E的生理活性，其中以DL-α-生育酚的活性最大、抗氧化能力最強(qiáng)。

制備^[2]

用氮?dú)獯迪囱b有Dean-Stark裝置和冷凝器的100ml圓底燒瓶，之后加入6.24g(0.041摩爾)TMHQ、4.16g硅膠和2.08g(0.015摩爾)ZnCl₂，接著加入134ml正庚烷，攪拌該溶液。該燒瓶裝備了滴液漏斗，通過其將氮?dú)獯等霟恐小Ｔ谠摰我郝┒分屑尤?2.48g(0.042摩爾)異植醇在10ml正庚烷中的溶液，加熱該燒瓶，使其在氮?dú)鈿夥罩谢亓??；亓鲿r(shí)，異植醇在正庚烷中的溶液通過該滴液漏斗在1小時(shí)內(nèi)慢慢地加到該燒瓶中。滴加結(jié)束后，在回流的條件下使該反應(yīng)再進(jìn)行2小時(shí)。通過GC分析產(chǎn)物混合物，得到TMHQ的轉(zhuǎn)化率為96.9％，DL-α-生育酚的純度為99.1％。

應(yīng)用^[3-4]

1）制備dl-α生育酚醋酸酯，該方法以dl-α生育酚或dl-α生育酚和dl-α生育酚醋酸酯的混合物為原料，采用含氮堿性類物質(zhì)為催化劑，醋酸或醋酐或醋酸與醋酐的混合物為酰化劑，酯化反應(yīng)得到dl-α生育酚醋酸酯產(chǎn)品。本發(fā)明的制備方法整體上表現(xiàn)簡單，操作性良好，收率較高，產(chǎn)品質(zhì)量較好，而且在環(huán)境和安全上風(fēng)險(xiǎn)很小。

2）CN201610099536.2公開了一種改良的Neurobasal-B27培養(yǎng)基，每升Neurobasal培養(yǎng)液中含有以下組分：生物素0.09-0.11g、皮質(zhì)酮18-22μg、L-肉毒堿1-3g、亞油酸0.9-1.1g、乙醇胺0.9-1.1g、亞麻酸0.9-1.1g、D(+)-半乳糖13-17g、孕酮6-7μg、腐胺二鹽酸鹽15-17g、視黃醇乙酸酯0.08-0.12g、去甲狀腺激素牛血清蛋白2.2-2.8g、DL-α-生育酚0.8-1.5g、過氧化氫酶2-3g、DL-α-生育酚乙酸酯0.9-1.2g、還原型谷胱甘肽0.8-1.3g、硫辛酸42-52μg、超氧化物歧化酶2-3g、轉(zhuǎn)鐵蛋白4-6g、人胰島素3-5g、亞硒酸鈉0.12-0.16mg。本發(fā)明可以用于研究甲狀腺激素對胚胎干細(xì)胞分化為神經(jīng)細(xì)胞的影響。

參考文獻(xiàn)

[1]CN201810019784.0一種軟膏中抗氧劑DL-α-生育酚及其干擾物的檢測方法

[2]CN00816324.3以高產(chǎn)率制備高純度DL-α-生育酚的方法

[3]CN201410427232.5一種制備dl-α生育酚醋酸酯的方法

[4]CN201610099536.2一種改良的NeurobasalB27培養(yǎng)基、制備方法及應(yīng)用