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79350-37-1 / 頭孢克肟的藥理毒理

頭孢克肟(Cefixime),是一種抗生素,用于治療多種細菌感染,例如中耳炎、鏈球菌性咽炎、肺炎、泌尿道感染、淋病和萊姆病。治療淋病時通常只需口服一劑。在美國,本品是治療淋病的二線用藥,一線用藥是頭孢曲松(英語:ceftriaxone)。本品的給藥方式為口服。

頭孢克肟的藥理毒理

適應癥

對鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬,流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。

1、慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎并發細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎;

2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;

3、急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎);

4、猩紅熱;

5、中耳炎、鼻竇炎。

藥理毒理

藥理作用

頭孢克肟為口服第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用,其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成,其作用點因細菌的種類而異,與青霉素結合蛋白(PBP)中PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性。

毒理研究

生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1000mg/kg,在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320~3200 mg/kg,對大鼠生育能力未見影響,未出現致畸作用,新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。

副作用

常見的副作用為腹瀉、腹痛和有惡心感,可能的嚴重副作用則為出現過敏反應和引發偽膜性結腸炎。若患者曾有嚴重青霉素過敏則不建議使用;但用于懷孕患者應該是安全的。本品是第三代的頭孢菌素類藥物,藥理機轉是借由妨礙細菌的細胞壁生成,使細菌死亡。

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