4890-85-1 / 2-苯乙基苯甲酸的用途

背景及概述^[1]

2-苯乙基苯甲酸可用作醫藥合成中間體，如作為神經藥物阿米替林中間體化合物，阿米替林(又名阿密替林、依拉維、氨三環庚素等)，是一種重要的臨床藥物，其可以用來治療焦慮性或機動性抑郁癥、恐慌癥、情緒緊張、精神紊亂或腸胃道神經官能癥等多種精神類疾病，是目前臨床上經常使用的三環類抗抑郁藥之一(其抗抑郁作用與丙米嗪極其類似)，其鎮靜作用較強.

其治療的機理在于抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，但對5-羥色胺再攝取的抑制更強，鎮靜和抗膽堿作用也更強，可使抑郁癥患者的情緒提高，對思考緩慢、行為遲緩及食欲不振等癥狀有顯著改善；還可以通過作用于中樞阿片類受體，來緩解慢性疼痛。

制備^[1]

2-苯乙基苯甲酸的制備如下：向室溫下的適量雙組份有機溶劑(體積比1：3的1，4-二氧六環與乙腈的混合物)中加入100mmol上式(I)化合物、100mmol上式(II)化合物、8mmol催化劑二(氰基甲基)二氯化鈀、10mmol氮多齒配體、180mmol氧化劑雙(三氟乙酸)碘苯和200mmol有機堿二甲氨基吡啶，升溫至70℃，并在該溫度下攪拌反應24小時。反應結束后，趁熱過濾，將濾液自然冷卻至室溫，調節pH值為中性，再用足量飽和碳酸鈉水溶液洗滌2-4次，合并有機相，降溫至2-6℃，析出固體，抽濾并用無水乙醇充分洗滌，真空干燥，從而得到白色晶體狀的上式(III)化合物2-苯乙基苯甲酸，產率為97.2％，HPLC分析得知其純度為98.7％。熔點：127.8-128.5℃。

1HNMR(CDCl3，300MHz)：δ3.04-3.14(m，4H，-CH2)，7.26-7.47(m，9H，-CH-)，12.12(s，1H，-OH)。

主要參考資料

[1] CN201810099719.3一種神經藥物阿米替林中間體化合物的合成方法