119302-91-9 / 羅庫溴銨的藥理作用

羅庫溴銨是維庫溴銨基礎上研發新一代的氨基甾類肌松劑，藥理特性更接近臨床麻醉所需的理想肌松劑。相對維庫溴銨具有以下優勢：羅庫在起效時間和插管條件明顯優于維庫;維庫主要代謝產物3-OH維庫保留了維庫40%-60%的肌松活性，而羅庫無活性代謝產物; 羅庫溴銨不釋放組胺，臨床劑量也無明顯的心率和血壓變化；維庫溴銨雖不釋放組胺，但會抑制N-甲基轉化酶，使組胺分解代謝減少，長時間應用容易使體內的組胺聚集增多，出現組胺樣反應。

藥理作用

羅庫溴銨是一起效迅速、中時效的非去極化神經肌肉阻滯劑，通過與運動終板處N型乙酰膽堿受體競爭性結合產生作用，其作用可被乙酰膽堿酯酶抑制劑拮抗，如新斯的明、依酚氯銨和吡啶斯的明所拮抗。

靜脈麻醉時ED90值（刺激尺神經使拇指肌顫搐反應抑制90%時所需的劑量）約為每0.3mg/kg羅庫溴銨。靜注羅庫溴銨0.6mg/kg（靜脈麻醉時2倍ED90量）60秒內幾乎所有病人均可獲得合適的氣管插管條件，其中80%的氣管插管條件為優。在2分鐘內產生的全身肌松適合各類手術。該劑量的臨床作用時間（注藥結束至25%肌顫搐自然恢復的時間）為30～40分鐘?？傋饔脮r間（90%肌顫搐自然恢復的時間）為50分鐘。單次靜注羅庫溴銨0.6mg/kg后肌顫搐從25%自然恢復至75%的平均時間（恢復指數）為14分鐘。

用較小劑量羅庫溴銨0.3～0.45mg/kg（1～1.5倍ED90量）時，其起效減慢，時效縮短。給羅庫溴銨0.45mg/kg 90秒后，才達到適當氣管插管條件。

在異丙酚或芬太尼/硫噴妥鈉快速誘導麻醉時采用1.0mg/kg羅庫溴銨后，60秒內分別在93%和96%患者中獲得滿意的插管條件，其中70%的插管條件優秀。此劑量的臨床肌松作用維持時間約1小時，肌松可被安全逆轉。分別用異丙酚或芬太尼/硫噴妥鈉進行快速誘導麻醉，用0.6mg/kg羅庫溴銨后，60秒內獲得滿意插管條件的比率，分別為81%和75%。劑量超過1.0mg/kg羅庫溴銨時，插管條件未見進一步改善，而其時效卻延長。大于4倍ED90劑量的臨床應用尚有待研究。

羅庫溴銨0.15mg/kg維持劑量的時效，在安氟醚和異氟醚麻醉老年病人及有肝臟和/或腎臟疾病病人約為20分鐘，而在靜脈麻醉下無排泄器官功能損傷病人約為13分鐘，前者有一定延長。在重復追加推薦劑量進行肌松維持未見蓄積作用（即時效逐漸增加)。

擇期心臟手術病人中，當給羅庫溴銨0.6～0.9mg/kg達最大阻滯期間，最常見心血管變化是輕微的，且無顯著臨床意義，表現為心率較對照增加9%，平均動脈壓較對照增高16%。

藥物相互作用

以下藥物能夠影響非去極化肌松藥的作用強度和/或作用時間。

增強作用：

鹵化揮發性麻醉劑和乙醚。

其他非去極化肌松藥。

大劑量硫噴妥鈉、甲乙炔巴比妥鈉、氯胺酮、芬太尼、γ-羥基丁酸鈉、依托醚酯及異丙酚等。

預先給予琥珀酰膽堿。

其他藥物：

抗生素：氨基甙類、lincosamide和多肽類抗生素、酰氨-青霉素族抗生素、四環素和大劑量甲硝唑等。

利尿藥、硫胺、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁、魚精蛋白、α-受體阻斷劑、鎂鹽、鈣離子阻斷劑和鋰鹽等。

減弱作用：

新斯的明、依酚氯銨、吡啶斯的明、氨基吡啶衍生物。

長期應用類固醇激素、苯妥英鈉或酰胺咪嗪。

去甲腎上腺素、硫唑嘌呤（僅短暫和有限的作用）、茶堿、氯化鈣等。

參考

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