103-90-2 / 撲熱息痛

撲熱息痛的化學名稱叫對乙酰氨基酚、醋氨酚，是一種解熱鎮(zhèn)痛常用藥，是治療感冒、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛等疾病解熱鎮(zhèn)痛的常用藥。作為一種非處方藥，病人在服用的時候往往不會想到有什么副作用，醫(yī)生在開處方時也很少特別叮囑病人注意事項。但它的毒性也不能被忽視。如果使用不當，它的毒性可以致命。

英文名稱：Paracetamol、Acetaminophen
CADN通用名：對乙酰氨基苯酚
分子式：C8H9NO2
分子量：151.17 g/mol
CAS號：[103-90-2]
ATC代碼：N02BE01
半衰期：1至4 小時
適應癥：發(fā)熱、疼痛
代謝途徑：肝臟
排泄途徑：腎臟

絕大多數(shù)感冒藥中都含有對乙酰氨基酚，它主要是用于治療感冒發(fā)燒及緩解輕中度疼痛，如頭痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)等癥狀，尤其適用于阿司匹林過敏或不能耐受阿司匹林者，而對于各種劇烈疼痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛則沒有效果。

1977年，人們已經(jīng)認識到對撲熱息痛（乙酰氨基酚）對肝臟有毒性，此藥是美國、澳大利亞和歐洲導致肝功能衰竭的最主要原因。對乙酰氨基酚引起的肝細胞毒性主要是因為藥物在生物轉(zhuǎn)化過程中產(chǎn)生毒性較大的自由基代謝產(chǎn)物N-乙酰對苯醌亞胺（NAPQI），在體內(nèi)還原性谷胱甘肽（GSH）等保護因子含量充足的情況下，NAPQI與GSH結(jié)合而減毒，但在GSH耗竭時，NAPQI會與細胞內(nèi)其他重要的生物大分子結(jié)合而導致肝損害。短期內(nèi)過量服用對乙酰氨基酚是暴發(fā)性肝功能衰竭的重要病因。因此，對乙酰氨基酚每日使用量不可超過4g。另外，長期大劑量使用此藥可致腎疾病，包括腎乳頭壞死性腎衰竭，尤其是腎功能低下者，可出現(xiàn)腎絞痛或急性腎衰（少尿，尿毒癥）。因此，腎功能不全患者長期應用，有增加腎臟毒性的危險。

中國人沒有長期大量服用撲熱息痛（對乙酰氨基酚）的習慣，對乙酰氨基酚致嚴重肝損的比例不如歐美國家高。但是我們服用此類藥物也有下列誤區(qū)：
1、此類藥為非處方藥，不良反應較小。
2、由于疼痛、發(fā)熱沒有緩解便反復用藥，導致用藥超量。
3、盡早服藥，將疾病控制在萌芽狀態(tài)，早用藥早好。
4、發(fā)熱疼痛緩解后繼續(xù)穩(wěn)固治療幾天，可預防復發(fā)。其實對乙酰氨基酚只用于疼痛、發(fā)熱的對癥治療，并不能控制病情發(fā)展，且每日用藥量不宜過大，用藥時間不宜過長，癥狀控制后應及時停藥。

另外，應認識哪些藥品中含對乙酰氨基酚，可以避免用藥過量。含對乙酰氨基酚的藥物有克感敏、泰諾感冒片、泰諾林、兒童百服寧口服液、日夜百服寧、散利痛等。另外，白加黑、必理通、瑞迪菲、快克等也均含對乙酰氨基酚。

撲熱息痛的其他不良反應

常規(guī)劑量下，對乙酰氨基酚的藥物不良反應要少很多，偶爾可出現(xiàn)惡心、嘔吐、出汗、皮膚蒼白、腹痛等現(xiàn)象，也有少數(shù)患者可出現(xiàn)過敏性皮炎、肝功能損害、貧血、粒細胞缺乏等現(xiàn)象。在服藥的過程中出現(xiàn)類似癥狀后，應即刻停藥，癥狀較為嚴重者，需馬上就醫(yī)。

藥理特性

撲熱息痛與阿斯匹林和布洛芬等常見的止痛藥不同，不含有抗炎成分，所以不是所謂的“非甾體抗炎藥（NSAID）”。按常規(guī)計量服用對乙酰氨基酚不會刺激胃粘膜或引起腎臟或胎兒動脈導管血液疾病，而NSAID類藥物可能引起此類癥狀。

與非甾體類抗炎藥物相似，但是與鴉片類藥物不同，撲熱息痛不會使人精神愉快或是改變心情。對乙酰氨基酚和NSAID類藥物不會有令人上癮和產(chǎn)生依賴性的危險。對乙酰氨基酚的分子式非手性的，所以不會有旋光性。對乙酰氨基酚的兩個英文名字都來自于他的化學名稱“N-acetyl-para-aminophenol”（N-乙酰-對-氨基苯酚）和“para-acetyl-amino-phenol”（對乙酰氨基酚）。在某些文獻中，對乙酰氨基酚被簡記作“apap”。

雖然在建議劑量下對人體是安全的(成人每次1000毫克或每天不超過4000毫克，如果有飲酒則不超過每天2000毫克)，嚴重的藥物過量會導致永久性肝衰竭，在少數(shù)例子中，即使是正常劑量也會導致相同的嚴重結(jié)果。特別是這種危險會隨飲用含酒精的飲料而升高。在許多西方國家，此種藥物中毒是導致嚴重肝衰竭最主要的原因，特別是美國、英國、澳洲、新西蘭，多數(shù)藥物過量都是為此。

毒性機理

在代謝階段，大部分撲熱息痛在第二階段代謝通過結(jié)合硫酸鹽和葡萄糖苷酸失去活性，一小部分被細胞色素氧化酶P450氧化。細胞色素P450 2E1 （CYP2E1）把撲熱息痛轉(zhuǎn)化為高活性的中間代謝物, N－乙酰醌亞胺（NAPQI）。

一般情況下，NAPQI通過結(jié)合谷胱甘肽被解毒。但是攝入太多必理通后，硫酸鹽和葡萄糖苷酸被飽和，更多的必理通被分流到細胞色素P450系統(tǒng)產(chǎn)生NAPQI。這樣，肝細胞提供的谷胱甘肽耗盡后，剩余NAPQI與細胞膜分子反應，造成大量肝細胞損傷和死亡，臨床上導致急性肝臟壞死。在動物試驗中發(fā)現(xiàn)，在發(fā)生肝臟中毒之前70%的肝臟谷胱甘肽已被耗盡。

用藥誤區(qū)

在我國，服用對乙酰氨基酚致嚴重肝損害的人數(shù)比例沒有歐美國家高，這源于我們沒有長期大量服用對乙酰氨基酚的習慣，但也存在著服用撲熱息痛的誤區(qū)。

越早用藥越好，可以把疾病控制在萌芽期

　　其實，感冒通常都是由感冒病毒引起的，應用藥物只起到緩解癥狀的目的，并不能有效治愈疾病，在這種情況下，用藥越早就等于增加了用藥療程，導致用藥量增加，加大了藥物發(fā)生不良反應的風險。

如果癥狀不緩解，就一直或反復用藥

　　這樣做會導致超量用藥。正確的做法是，在規(guī)定的用藥時間內(nèi)，如果癥狀不緩解，應該即刻到醫(yī)院就診，而不是自行繼續(xù)用藥，否則，不但導致超量用藥，而且會延誤病情的醫(yī)治。

即使癥狀緩解，依然用藥，以鞏固療效

　　很多人以為多用幾天藥可起到鞏固療效的作用，但事實上，對乙酰氨基酚只能起到緩解感冒發(fā)燒、疼痛等疾病癥狀，對治療疾病本身的作用并不大，也不能控制病情的進一步發(fā)展。若用藥超過規(guī)定的療程而不及時停藥，也等于增加了服用藥物的總量，致使藥物不良反應的風險也在增加。

擴展閱讀：

zh.wikipedia.org/zh/對乙酰氨基酚

baike.baidu.com/view/116581.htm

www.hudong.com/wiki/對乙酰氨基酚