4983-28-2 / 2-氯-5-羥基嘧啶的制備

背景及概述^[1]

嘧啶類化合物是一類重要的含氮雜環化合物，由于其結構特殊，使得嘧啶類化合物具有很高的生物活性，該類化合物具有抗真菌、促進植物生長調節的作用。近年來，作為農藥的嘧啶類化合物層出不窮，包括殺蟲劑、除草劑和殺菌劑。2-氯-5-羥基嘧啶是合成2-(取代苯氧基)-5-羥基嘧啶類化合物的重要原料，廣泛應用于抗真菌等有機化學和藥物化學領域。

制備^[1]

CN201910408684.1報道了一種2-氯-5-羥基嘧啶的制備方法，該制備方法使用的原料便宜且易得，能大大減少生產成本，反應條件溫和，安全可靠，特別適合工業化生產。方法如下：

準備1L帶有攪拌裝置與溫度計的四口燒瓶，加入2-氯-5-甲氧基嘧啶100g，300mL乙酸加入反應瓶中，攪拌均勻，然后加入800g 48%氫溴酸和1g蛋氨酸，升溫至回流反應5h，取樣HPLC中控，直至反應結束，產品含量80%，二羥基副產物15%；降至室溫，反應液中加入300mL水，用300mL二氯甲烷萃取三次，合并有機相，使用飽和的碳酸氫鈉溶液洗滌，然后用無水硫酸鈉進行干燥，過濾后，有機相減壓濃縮得粗品；在粗品中加入乙醇重結晶得淡黃色固體64g，收率70%，純度98%。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201910408684.1 一種2-氯-5-羥基嘧啶的制備方法